Haperforatones A-M,来自Harrisonia perforata的十三种未描述的limonoid,具有抗炎活性
Qing Wang1, Zhitao Wu1, Chenyue Li2
1School of Chinese Materia Medica, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210023, PR China; State Key Laboratory of Drug Research, Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, 501 Haike Road, Shanghai 201203, PR China.
研究人员从Harrisonia perforata中发现了13种新的limonoid,包括新的seco-limonoid结构. 哈珀福拉F通过抑制氧化 (NO) 生产和相关的炎症标志物,显示出显著的抗炎作用.
科学领域:
- 植物化学 植物化学
- 自然产品 化学 化学
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
背景情况:
- 穿孔的哈里索尼亚是一种具有潜在药用功能的植物.
- 类是植物中发现的一类类,通常表现出生物活性.
- 炎症是一种复杂的生物反应,与各种疾病有关.
研究的目的:
- 为了进行Harrisonia perforata的植物化学调查.
- 为了分离和描述新型的类化合物.
- 为了评估隔离化合物的抗炎潜力.
主要方法:
- 超高性能液体染色学-四极飞行时间质谱法 (UPLC-Q-TOF-MS) 用于化合物分析.
- 为了高效的隔离,使用了质量缺陷过策略.
- 用光谱数据,包括X射线晶体学,用于结构阐明.
- 在LPS诱导的Raw 264.7细胞系上进行了体外抗炎试验.
主要成果:
- 他们分离了13种新的limonoids,Haperforatones A-M和17种已知的化合物.
- 哈珀福拉托尼D-E具有独特的A,B,C,D-seco-6,7-nor-C-24-limonoid骨架. 这种骨架可以分为A,B,C,D-seco-6,7-nor-C和C-24.
- 哈珀福拉F (6) 显示出氧化物 (NO) 生产的强烈抑制 (IC50 = 7.2 μM).
- 化合物6还抑制了中白素-1β (IL-1β) 和中白素-6 (IL-6) 的释放,并降低了诱导性氧化合成酶 (iNOS) 的表达.
- 分子对接建议化合物6与iNOS蛋白相互作用.
结论:
- 这项研究成功地从Harrisonia perforata中发现了新型的limonoid.
- 哈珀福拉F表现出显著的抗炎活性,可能通过iNOS抑制.
- 这些发现突出了Harrisonia perforata衍生的化合物的治疗潜力,用于炎症状况.
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