一个无形固体分散的复星的冷干燥周期的优化
Hugo Almeida1, Natália Teixeira2, Bruno Sarmento3
1ICBAS - Instituto de Ciências Biomédicas Abel Salazar, Universidade do Porto, Rua Jorge de Viterbo Ferreira, 228, 4050-313 Porto, Portugal; BIAL - Portela & Cª, S.A., Avenida da Siderurgia Nacional, 4745-457 Trofa, Portugal; INEB - Instituto Nacional de Engenharia Biomédica, Universidade do Porto, Rua Alfredo Allen, 208, 4200-135, Porto, Portugal; I3S - Instituto de Investigação e Inovação em Saúde, Universidade do Porto, Rua Alfredo Allen, 208, 4200-135, Porto, Portugal.
这项研究开发了一种优化的冷干燥工艺,以创建resveratrol (RES) 的无形固体分散. 这种配方显著提高了RES的溶解性和溶解率,克服了其在药品用途中口服生物利用率较低的缺陷.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 材料科学 材料科学 材料科学
背景情况:
- 复星 (RES) 具有显著的治疗潜力,包括抗癌,抗炎和心脏保护作用.
- 低水溶性限制了RES口服生物可用性和制药应用.
- 固体分散 (SD) 可以将晶体药物转化为更易溶解的无形形式.
研究的目的:
- 开发和优化批量冷干燥循环,以创建第三代可再生能源固体分散 (SD) 产品.
- 提高复星的可溶性和溶解率,以改善制药应用.
- 评估一个强大的冷凍化周期的关键过程参数.
主要方法:
- 使用Eudragit EPO (1:2比) 和Gelucire 44/14 (16% w/w) 的第三代RESSD的配方.
- 使用了三butanol (TBA) /乙酸盐缓冲剂pH 4.5 (75:25) 辅溶剂系统.
- 通过关键过程参数评估,优化了批量冷干燥周期.
主要成果:
- 一个优化和强大的散装冷化工艺产生了RES第三代SD,具有良好的物理特性 (没有裂,崩或化).
- 物理化学表征证实了可再生能源在SD中转化为无形状态.
- 该配方在加速条件下 (40°C/75%RH) 一个月后显示稳定性.
- 与纯 RES 相比,RES SD 的可溶性和溶解率显著增加.
结论:
- 一种稳定,无形的RES固体分散物成功地使用优化的散装冷干燥工艺来制备.
- 开发的配方克服了RES水溶性差,提高了其溶解概况.
- 这种方法有望改善口服白醇的生物可用性和治疗疗效.
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