含有C-子酸联体的水溶性银复合物的抗菌活性
Abdallah G Mahmoud1,2, Sílvia A Sousa3, M Fátima C Guedes da Silva1,4
1Centro de Química Estrutural, Institute of Molecular Sciences, Instituto Superior Técnico, Universidade de Lisboa, Av. Rovisco Pais, 1049-001 Lisbon, Portugal.
新型银协调聚合物显示出对各种细菌和真菌有前途的抗菌活性. 化合物1显示出对格拉姆阴性细菌的强大疗效,而化合物2则对Candida物种更有效,在模型生物体中观察到的毒性较低.
科学领域:
- 协调化学 协调化学
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 抗菌剂 抗菌剂 抗菌剂
背景情况:
- 新型抗菌剂的开发对于对抗日益增长的耐药性至关重要.
- 基于银的协调聚合物由于银的已知的抗微生物特性,可以提供潜在的治疗应用.
- 了解这些复合体中的结构-活性关系是优化疗效的关键.
研究的目的:
- 为了合成和表征一种新的水溶性银协调聚合物,[Ag(NO3) ((μ-1κN;2κN′,N′′-TPMOH) ]n (1).
- 为了评估化合物1和类似物[Ag(μ-1κN;2κN′,N′′-TPMS) ]n (2) 的抗菌活性,与细菌和真菌病原体组进行对比.
- 通过使用Caenorhabditis elegans模型评估化合物1和2的体内毒性.
主要方法:
- 单晶X射线衍射和NMR光谱被用来进行结构性特征.
- 通过测量对大肠杆菌, Pseudomonas aeruginosa, Burkholderia污染物,金黄色葡萄球菌,白菌和白菌的最小抑制度 (MIC) 来确定抗菌活性.
- 通过评估暴露于不同度化合物的Caenorhabditis elegans的存活率来评估毒性.
主要成果:
- 化合物1显示显著的抗微生物活性对抗阴性细菌 (MICs 27.7μg/mL) 和适度的活性对抗阳性细菌 (MICs 18μg/mL) 和真菌 (MICs 1531μg/mL).
- 化合物2对细菌的疗效较低 (MIC 1519.6 μg/mL),但对Candida物种 (MIC ~6 μg/mL) 的疗效更强.
- 这两种化合物都表现出低毒性,估计50%致命剂量 (LD50) 值在C. elegans. 化合物1的73.2μg/mL以上,而化合物2的100μg/mL以上.
结论:
- 合成的银协调聚合物,化合物1和2,对一系列病原体具有显著的抗微生物特性.
- 化合物1对格兰氏阴性细菌特别有效,而化合物2对真菌感染有希望.
- 观察到的低毒性表明,这些新的银复合物是作为抗菌剂进一步开发的潜在候选者.
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