库尔库含量高的TPGS/F127/P123聚合微粒的开发和描述,作为结肠直肠癌的潜在治疗方法
Rita Cerqueira1, Cátia Domingues1,2,3, Francisco Veiga1,2
1Laboratory of Drug Development and Technologies, Faculty of Pharmacy, University of Coimbra, 3000-548 Coimbra, Portugal.
International journal of molecular sciences
|July 27, 2024
概括
这项研究优化了黄素载荷的聚合物微粒 (PMs) 用于结直肠癌 (CRC) 治疗. 开发的系统增强了黄素的溶解性,并且在体外显示出有前途的细胞毒性,这表明CRC治疗的潜力.
科学领域:
- 纳米技术纳米技术
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 在瘤学瘤学.
背景情况:
- 结肠直肠癌 (CRC) 是全球癌症死亡的主要原因.
- 目前的CRC治疗有局限性,导致需要新的治疗策略.
- 黄素 (CUR) 具有抗癌性质,但溶解性差,阻碍了其临床应用.
研究的目的:
- 使用薄膜方法优化黄素载荷的聚合物微粒 (PFT:CUR) 的发展和稳定性.
- 评估这些优化CUR载荷的聚合物微粒在结肠直肠癌中的治疗潜力.
主要方法:
- 通过薄膜水化进行CUR载荷的P123:F127:TPGS聚合物微粒 (PM) 的发展.
- 颗粒物的表征,包括水力动力直径,PDI,泽塔潜力,封装效率 (EE%) 和药物负载 (DL%).
- 优化使用甘氨酸作为冷保护剂的冷化方案,并评估临界细胞度 (CMC).
主要成果:
- 在室温下加水改善了CUR溶解度.
- 优化的PFT:CUR纳米粒子表现出有利的特征 (15.9纳米大小,0.251 PDI,-1.5 mV泽塔电位,35% EE%,3.2% DL%).
- 使用1%甘氨酸的冷化增强了纳米系统的稳定性,尽管CMC受到影响.
- 在体外研究表明,与自由CUR相比,封装CUR的细胞毒性增强,系统本身有助于细胞毒性.
结论:
- 开发的CUR载荷PM显示出作为CRC有效治疗剂的潜力.
- 该纳米系统提高了CUR溶解度,并证明了体外抗癌活性.
- 需要进一步改进,以提高药物陷和临床翻译的整体系统稳定性.
