使用冷却冷却方法制备的无形易布鲁替尼的稳定性研究及其与Soluplus®的分散®
Igor Mucha1, Bożena Karolewicz2, Agata Górniak3
1Department of Basic Chemical Sciences, Wroclaw Medical University, Borowska 211 A, 50-556 Wroclaw, Poland.
Polymers
|July 27, 2024
概括
这项研究使用Soluplus通过冷却冷却开发了稳定的无形易布鲁替尼配方. 无形活性药物成分 (API) 和Soluplus (SOL) 系统在各种储存条件下表现出极好的物理强度和热稳定性.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 物理化学 物理化学
背景情况:
- 开发无形形式的药物对于提高生物可用性至关重要.
- 热力学不稳定性是无形药物开发的一个主要挑战.
- 易布鲁替尼,一个重要的药物剂,从改进的配方策略中受益.
研究的目的:
- 使用高效的冷却冷却方法制备无形易布鲁替尼.
- 用Soluplus (SOL) 配制各种重量比的无形易布鲁替尼 (1:9, 3:7, 1:1).
- 评估这些无形配方在长期和加速储存条件下的物理稳定性.
主要方法:
- 无形易布鲁替尼制剂的冷却冷却方法.
- 无形活性药物成分 (API) 与Soluplus (SOL) 的配方.
- 使用差分扫描热度计 (DSC),热重度计分析 (TGA),粉末X射线衍射分析 (XRPD),里埃变换红外光谱学 (FTIR) 和扫描电子显微镜 (SEM) 的物理稳定性评估.
主要成果:
- 成功制备无形易布鲁替尼与高工艺效率.
- 配方显示出良好的物理强度和热稳定性,即使在高湿度和温度下.
- FTIR证实ibrutinib和Soluplus (SOL) 之间没有显著的相互作用.
- 增加的Soluplus (SOL) 比率导致更高的水分含量,但总体稳定性保持.
结论:
- 无形易布鲁替尼-Soluplus (SOL) 配方表现出极好的物理和热稳定性.
- 开发的配方适用于各种技术过程,没有热降解.
- 火冷却是生产稳定无形易布鲁替尼的有效方法.
