[¹⁸F]FluoFAPI的自动化放射合成及其剂量测量和单次急性剂量毒理评估

科学领域:

• 核医学是一种核医学.
• 放射性药物化学 放射性药物化学
• 在瘤学瘤学.

背景情况:

• 表达纤维细胞激活蛋白 (FAP) 的癌症相关纤维细胞 (CAF) 是治疗点.
• 纤维细胞激活蛋白抑制剂 (FAPI) 是用于成像和放射治疗的治疗剂.
• 目前的FAPI药物利用了一个链接器-化器复合体,可能会增加分子量.

研究的目的:

• 开发一种用于直接将放射性同位素连接到FAPI的新型自动化方法.
• 为了降低FAPI剂的分子量,以潜在地改善瘤向.
• 评估[18F]FluroFAPI在临床转化中的可行性.

主要方法:

• 开发了一种 (Sn) 前体,用于自动化放射性化.
• 使用自动化平台合成了[18F]FluroFAPI.
• 评估了老鼠的生物分布,估计了人类的辐射剂量测量,并进行了毒理学研究.

主要成果:

• 成功合成了Sn前体,并自动化了[18F]FluroFAPI的生产.
• [18F]FluroFAPI证明了对人类辐射剂量计的有利估计.
• 在100倍计划剂量的毒理学分析中没有观察到任何不良影响.

结论:

• [18F]FluroFAPI的自动合成是可行的.
• 这种新的FAPI剂有可能改善瘤与背景的比率.
• 首次在人体上进行研究可以为这种有前途的治疗药物计划.