开发伊特拉科纳的眼部输送系统,使用β-环氧德克斯复合物纳入溶解微针,以改善真菌角膜炎治疗的潜力

科学领域:

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• 药物运输 药物运输 药物运输

背景情况:

• 伊特拉科纳 (ITZ) 是一种广泛的抗真菌药物,用于治疗真菌角膜炎.
• 由于ITZ的水溶性较差,使其在口服时的生物利用性受到限制.
• 目前的配方需要改进,以获得有效的眼部药物输送.

研究的目的:

• 提高伊特拉科纳 (ITZ) 的溶解性和生物可用性,用于眼部注射.
• 开发一种新的药物输送系统,使用包括复合物和溶解微针.
• 评估用于治疗真菌角膜炎的开发配方的疗效和安全性.

主要方法:

• 将ITZ配制成一个包含复合物 (ITZ-IC) 与β-cyclodextrin (β-CD).
• 使用PVP和PVA开发一个融合ITZ-IC的溶解微针 (DMN) 系统.
• 评估ITZ-IC-DMN属性,包括机械强度,插入能力,溶解速率和ex vivo角膜透.
• 使用HET-CAM测试对眼睛安全性的评估.

主要成果:

• 分子对接证实了一种稳定的ITZ-β-CD纳入复合体,其结合能量为-5.0 kcal/mol.
• 纳入复合物使ITZ的溶解度增加了多达4倍.
• ITZ-IC-DMN表现出良好的机械性能,快速溶解,以及显著的外体角膜透率 (24小时内75.71%).
• 在HET-CAM研究表明没有眼部刺激,证明配方的安全性.

结论:

• 一个稳定的伊特拉科纳含复合物 (ITZ-IC) 用β-CD.成功制成.
• 开发了一种新的溶解微针 (DMN) 系统 (ITZ-IC-DMN),用于增强眼部药物输送.
• ITZ-IC-DMN配方显著提高了ITZ的溶解性和角膜透性,为真菌角膜炎治疗提供了一种有前途的方法.