[89Zr]ZrCl4用于对基于DOTA的前体进行直接放射性标记
Serge K Lyashchenko1, Tuan Tran2, Steffen Happel3
1Radiochemistry and Molecular Imaging Probe Core Facility, Memorial Sloan Kettering Cancer Center, New York, NY, USA; Department of Radiology, Memorial Sloan Kettering Cancer Center, New York, NY, USA.
Nuclear medicine and biology
|August 2, 2024
概括
这项研究引入了一种新的方法,用于生产没有氧酸盐的-89化物 ([89Zr]ZrCl4),使得基于DOTA的PET成像剂能够有效标记. 这一突破提高了放射性标记的效率和核医学应用的可访问性.
科学领域:
- 核医学是一种核医学.
- 放射化学 放射化学是指辐射化学.
- 定子发射断层扫描 (PET) 成像成像
背景情况:
- -89 (89Zr) 为PET成像提供了优势,包括长半衰期和合适的正子能量.
- 目前的[89Zr]氧酸盐配方限制了其与DOTA等常见化剂的使用.
- 之前试图制造无氧酸盐[89Zr]Zr4+的尝试面临着复杂的程序和低转换率的挑战.
研究的目的:
- 开发一种直接生产方法,用于无氧酸盐的[89Zr]ZrCl4.
- 为了使基于DOTA的构造能够使用[89Zr]ZrCl4.4进行高效的放射标记.
- 为了克服现有的[89Zr]Zr氧酸盐配方的局限性.
主要方法:
- 优化[89Zr]ZrCl4的直接生产,使用TK400树脂去除铁.
- 自动化了两步净化程序,以尽量减少微量金属污染物.
- 放射性标记的基于DOTA的PSMA-617和基于DOTAGA的PSMA-I&T与产生的[89Zr]ZrCl4.
主要成果:
- 产生的[89Zr]ZrCl4具有很高的特定摩尔活性 (>0.96 GBq/nmol) 和极好的放射性纯度 (>99%).
- 达到最小的微量金属 (<1 ppm) 和至少五天的[89Zr]ZrCl4的反应性.
- 成功标记了具有高特异性活动的PSMA-617和PSMA-I&T,证实了可行性.
结论:
- 证明了TK400树脂在[89Zr]ZrCl4隔离中去除铁的有效性.
- 为DOTA结构使用无氧酸盐[89Zr]ZrCl4.4建立了直接放射标记途径.
- 实现了高明显的活动和优异的转化率,提升了[89Zr]PET成像潜力.
