一种具有增强可溶性,透性和生物可用性的新型晶体大基-皮佩拉盐
Jiacheng Meng1, Chenxu Qiu1, Chenyue Lu1
1College of Veterinary Medicine, Hebei Agricultural University, Baoding, China.
一种新的戴兹 (DAI) 盐与皮佩拉 (PIP) 显著改善了DAI.
科学领域:
- 药理学和制药科学 药理学和制药科学
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 生物化学 生物化学
背景情况:
- 溶解度,透度和生物可用性差,限制了戴兹 (DAI) 的治疗潜力.
- 开发提高药物输送的策略对于提高像DAI这样的天然化合物的疗效至关重要.
- 同结晶化为修改难溶药物的物理化学性质提供了一个有前途的方法.
研究的目的:
- 开发一种与无水皮佩拉 (PIP) 结合的新型大伊 (DAI) 盐,以提高其溶解性,透性和生物可用性.
- 为了描述新的DAI-PIP盐的物理化学特性.
- 评估与原生DAI相比,DAI-PIP盐的体外和体内性能.
主要方法:
- 戴兹 (DAI) 与无水皮佩拉 (PIP) 的联合结晶.
- 使用粉末X射线衍射 (PXRD),DSC,TGA,FT-IR和光学显微镜进行表征.
- 试验室溶解性和Caco-2细胞透性测定;体内对 beagle 狗进行的药理动力学研究.
主要成果:
- 在pH 6.8缓冲和水中,DAI-PIP盐的溶解度分别增加了7.27倍和1000倍.
- 与DAI相比,DAI-PIP显示Caco-2细胞的表面透系数比DAI高34.08%.
- 在体内研究显示,与DAI相比,DAI-PIP的Cmax大约高4.3倍,AUC0-24高2.4倍.
结论:
- 新型DAI-PIP盐显著提高了daidzein的可溶性,透性和口服生物可用性.
- 用皮佩拉结合结晶是一种有效的策略,可以改善黄类化合物的药物输送.
- 这种方法有可能扩大daidzein和类似药物的临床应用.
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