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Updated: Jun 17, 2025
08:04
Preparation of Functional Silica Using a Bioinspired Method
Published on: August 1, 2018
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使用半孔二氧化进行BCS II药物的无形稳定
Buu Tu1, Sriramakamal Jonnalagadda1
1Saint Joseph's University, 600 S 43rd Street, Philadelphia, PA 19104, USA.
International journal of pharmaceutics
|August 7, 2024
概括
半孔二氧化有效地稳定了不溶性药物的无形固体分散. 载体与药物比率和药物的分子量是影响这些系统中药物的结晶性的关键因素.
科学领域:
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 制药科学 制药科学
- 药物运输 药物运输 药物运输
背景情况:
- 许多生物制药分类系统 (BCS) 的II类药物具有较差的水溶性,限制了它们的口服生物利用性.
- 无形固体分散 (ASD) 是一种有前途的策略,可以提高这种药物的溶解率和生物可用性.
- 半孔二氧化 (MS) 具有较高的表面积和可调节的孔状结构,适合创建ASD.
研究的目的:
- 为了研究使用半孔二氧化作为载体的BCSII类药物的无形稳定.
- 评估药物特性 (分子量,分离系数) 和配方参数 (MS等级,载体与药物比率) 对药物载荷 MS 固态的影响.
主要方法:
- 选择的BCSII类药物 (ibuprofen, fenofibrate, budesonide) 被装入三种不同孔径的大小的三氧化 (SY730,SY430,SY350).
- 使用不同的载体与药物比率 (1:1, 2:1, 3:1) 和度的溶剂浸泡和喷雾干燥技术实现了加载.
- 使用差分扫描热量计 (DSC) 和粉末X射线衍射 (PXRD) 进行了药物载荷的MS颗粒的特征.
主要成果:
- DSC分析表明SY430和SY350的点下降,这表明药物结晶被限制在毛孔内.
- PXRD证实没有多态转换,并且3:1的载体与药物比率始终产生无形固体分散 (通过无形光环形状表示).
- 统计分析 (响应表面回归,CART) 确定载体与药物比率是影响药物结晶性的最重要因素,其次是分子量.
结论:
- 半孔二氧化是产生BCSII类药物的无形固体分散物的有效载体.
- 载体与药物比率和药物的分子量是控制药物的无形状态的关键参数.
- 优化这些参数对于成功开发使用半孔的ASD配方是必不可少的.
