饮食中的多醇的SAR分析及其在生理度下对博雷佐米布的对抗作用

科学领域:

• 药理学 药理学是指药理学的学科.
• 自然产品 化学 化学
• 在瘤学瘤学.

背景情况:

• 博尔特佐米布 (BTZ) 是多发性骨髓瘤 (MM) 的关键治疗方法.
• 饮食中丰富的多醇可能通过邻近二醇分量 (VDM) 与BTZ相互作用,可能降低其疗效.
• 在生理度下,多-BTZ对抗性的结构-活性关系尚不清楚.

研究的目的:

• 调查饮食中的多醇的结构-活性关系及其对BTZ的对抗性.
• 为了确定多醇结构是否会在生理学上相关的度下影响BTZ对抗性.

主要方法:

• 在RPMI 8226细胞中使用细胞活力试验对BTZ进行了25种多的对抗作用的评估.
• 使用ChemGPS-NP进行结构相似性分析.
• 在生理学上相关的度下进行了长期细胞毒性测定.

主要成果:

• 在加洛坦宁中的VDM数量与它们的BTZ对抗性之间存在正相关性.
• 聚烯的起源和VDM的配置,而不仅仅是度,对于胆素对抗性至关重要.
• 黄类芳香和C-3基增强了BTZ对抗性.
• 酸 (GA),表甲基 (EGC) 和表甲基酸 (EGCG) 在茶饮水平上显著对抗BTZ.

结论:

• 饮食中含有VDM的多醇可以显著对抗BTZ.
• 接受BTZ治疗的MM患者应该考虑减少摄入富含VDM的食物,特别是含有GA,EGC和EGCG的食物.