新型人类乙肝病毒囊组装调节器卡诺卡帕维尔的安全性,耐受性和药理动力学:一个随机的首次人类研究
Xiuhong Jiang1, Bo Hua1, Gang Liu1
1Shanghai Zhimeng Biopharma, Inc, Shanghai, China.
Gastro hep advances
|August 12, 2024
概括
卡诺卡帕维尔是一种新的乙型肝炎病毒囊组装调节器,在健康人群中表现出良好的耐受性和可预测的药理动力学. 它的安全性资料支持对慢性乙型肝炎治疗的进一步研究.
科学领域:
- 肝病学 肝病学是一种肝病学.
- 病毒学 病毒学
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
背景情况:
- 卡诺卡帕维尔 (ZM-H1505R) 是一种新的小分子乙型肝炎病毒 (HBV) 囊组装调节器,具有独特的pyrazole结构.
- 这项首次对人进行的研究评估了康健个体口服后的卡诺卡帕维尔的安全性,耐受性和药理动力学 (PK).
研究的目的:
- 评估康诺卡帕维尔在健康人群中的安全性和耐受性.
- 描述单次和多次口服剂量后的卡诺卡巴维尔的药理学特征.
- 为了评估食物对卡诺卡巴维尔吸收的影响.
主要方法:
- 一项随机,双盲,安慰剂控制的研究,涉及单个上升剂量 (SAD) 和多重上升剂量 (MAD) 方案.
- SAD:40名受试者接受单剂量 (25-450毫克) 或安慰剂;一个食物效应臂在食和禁食状态下服用150毫克.
- MAD:24名受试者接受每日剂量 (75-300毫克) 或安慰剂14天;安全性,耐受性和PK参数被评估.
主要成果:
- 卡诺卡帕维尔在所有测试的口服剂量 (25-450毫克单剂,75-300毫克多剂) 中都耐受良好.
- 最常见的不良事件是 alanine 氨基转移酶的增加;没有观察到剂量依赖的副作用.
- 血暴露 (AUC,Cmax) 与剂量成比例增加,暴露和体外抗病毒活性之间有很大的差距;食物影响吸收.
结论:
- 卡诺卡帕维尔的安全性和药理动力学概况有利于进一步开发.
- 卡诺卡帕维尔需要在慢性乙型肝炎患者中继续进行研究.
- 临床试验注册:NCT04220801.1. 临床试验注册:NCT04220801.1.
