对[¹³³La]LaCl₃生产的可扩展性研究,重点关注潜在的临床应用

科学领域:

• 核医学就是核医学.
• 放射性药物化学 放射性药物化学
• 医疗成像医学成像

背景情况:

• 针对性阿尔法疗法 (TAT) 在临床环境中越来越重要,阿克-225 (Ac) 是一个关键的阿尔法发射体.
• 需要225Ac的诊断对应物,共享类似的化学性质,用于有效的治疗学应用.
• 兰-133 (La) 对诊断放射性核素具有有前途的辐射特性,但需要扩大生产规模.

研究的目的:

• 为了优化生产Lanthanum-133 (La),一个PET放射性核酸.
• 开发高质量的高效净化方法¹³³La.
• 评估La-radioconjugates的复杂性和稳定性,并估计用于临床成像的剂量.

主要方法:

• 优化的质子辐射参数 (2h,60 μA,18.7 MeV) 适用于La生产.
• 评估了四种染色树脂,并开发了两种净化方法,在约20分钟内实现了>98%的回收.
• 具有放射性核素纯度 (>99.5%) 和摩尔活性 (>120 GBq/μmol) 的特征;复杂的PSMA-617和mcp-M-PSMA;进行了剂量计估计.

主要成果:

• 在轰炸结束时实现了 ¹³³ La 活动高达 10.7 GBq.
• 证明了高放射性核素纯度和摩尔活性,使PSMA-617和mcp-M-PSMA的定量复杂化能够具有多达80 GBq/μmol的摩尔活性.
• 在24小时内,La-放射性结合物在血清中表现出高稳定性 (>98.5%);剂量计估计表明可比的有效剂量为18F和68Ga.

结论:

• 对于133La的GBq范围的活动,可以产生具有高放射性标记质量和放射性核酸纯度的La,其配方为[133La]LaCl3.
• 开发的生产和净化方法促进了La.La的临床转化.
• 增加La的可用性预计将推动放射性药物用于向的α疗法,特别是作为225Ac的诊断合作伙伴.