加快从多样性 (乳酸-co-glycolide) 微粒中提取最终剩余溶剂的提取速度
Florian Kias1, Roland Bodmeier2
1College of Pharmacy, Freie Universität Berlin, Kelchstr. 31, 12169, Berlin, Germany.
Pharmaceutical research
|August 15, 2024
概括
水性和酒精性湿式提取有效地从多分子 (D,L-乳酸-co-糖酸) 微粒中去除了二甲. 酒精提取,然后是水性提取和真空干燥,为残留溶剂的去除提供了最好的结果.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 化学工程是化学工程的重要组成部分.
背景情况:
- 可生物降解的聚D,L-乳酸-联合甘油酸 (PLGA) 微粒在药物输送系统中得到广泛使用.
- 必须去除残留溶剂,如二甲,以满足安全和监管标准.
- 有效地去除残留溶剂对于维护微粒子配方的完整性和性能至关重要.
研究的目的:
- 研究不同方法的有效性,以从PLGA微粒中去除残留二甲.
- 为了比较水性湿提取,酒精性湿提取和真空干燥技术.
- 评估提取条件对微粒子特性和药物封装的影响.
主要方法:
- 使用油在水 (O/W) 溶剂提取/蒸发方法制备了PLGA微粒.
- 剩余的二甲使用气色谱和卡尔·菲舍尔定位量化.
- 在提取后评估了微粒聚合,表面形态和药物负载 (德克萨米他,瑞斯佩里).
主要成果:
- 在35°C的水性湿式提取将二甲降低到0.03% (w/w).
- 单纯的真空干燥效率较低,留下较高的残留溶剂水平.
- 酒精湿提取,特别是用甲醇或乙醇/水混合物,显著增强了二甲的去除,在6小时内将其降低到<0.18% (w/w).
- 较高的酒精度和温度导致微粒聚合,降低了药物负载.
结论:
- 酒精湿提取,然后在高温下进行水性湿提取和真空干燥是从PLGA微粒中去除残留二甲的最有效方法.
- 优化提取条件对于平衡溶剂去除与微粒子完整性和药物有效载荷至关重要.
- 了解由戈登-泰勒方程和汉森溶解度参数指导的溶剂-可塑剂相互作用,是开发有效净化策略的关键.
