来自Isodon henryi的ent-Kaurane二烯酸和它们的抗炎活性
Yi-Xiao Li1, Jun Chi1, Ling-Xia Zhang1
1Henan University of Chinese Medicine, Henan Collaborative Innovation Center for Research and Development on the Whole Industry Chain of Yu-Yao, Zhengzhou, 450046, China; Engineering Technology Research Center for Comprehensive Development and Utilization of Authentic Medicinal Materials in Henan Province, Zhengzhou, 450046, China.
这项研究从Isodon henryi中分离了九种新的ent-kaurane diterpenoids,揭示了独特的结构特征. 一些化合物通过抑制细胞测试中的氧化生产,表现出显著的抗炎活性.
科学领域:
- 自然产品化学 自然产品化学
- 植物化学 植物化学
- 药用化学 医学化学
背景情况:
- 伊索登·亨利是生物活性的双类植物来源.
- 恩特-卡乌兰二类物质具有多样化的生物活动.
- 了解I. henryi的化学多样性和生物活性正在进行中.
研究的目的:
- 为了对伊索登亨利的70%乙醇提取物进行植物化学研究.
- 为了隔离和描述新型的ent-kaurane diterpenoids.
- 为了评估分离的化合物的抗炎潜力.
主要方法:
- 使用色谱技术提取和分离化合物.
- 通过高分辨率电子喷雾电离质谱法 (HRESIMS),1D和2D核磁共振 (NMR) 谱学,电子圆二元化 (ECD) 和X射线衍射来阐明结构.
- 在体外抗炎测定使用脂聚糖诱导的RAW 264.7细胞来测量氧化抑制.
主要成果:
- 隔离了15种Ent-kaurane二甲类化合物,其中包括9种新化合物:异化物C-K.
- 化合物1-6呈现出一种不寻常的6,7;8,15-diseco-7,20-olide ent-kaurane二次形基架,而化合物6是一种罕见的6,8-cyclo-7,20-olide ent-kauranoid.
- 化合物9和13显示出明显的氧化抑制,IC50值分别为15.99±0.75μM和18.19±0.42μM.
结论:
- 对Isodon henryi的植物化学分析导致发现了具有独特结构图案的新型ent-kaurane diterpenoids.
- 隔离的化合物,特别是C-K异化物,扩大了这一类自然产品的已知化学多样性.
- 化合物9和13具有显著的抗炎性质,需要进一步研究治疗潜力.
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