开发基于酸盐的可生物降解放射性微球,通过点击化学反应标记着正子发射体:稳定性和PET成像研究

科学领域:

• 生物材料科学 生物材料科学
• 放射化学 放射化学是指辐射化学.
• 核医学就是核医学.

背景情况:

• 可生物降解的放射性微球对癌症诊断和治疗具有前景.
• 基于酸盐的微球为临床使用提供生物相容性,生物降解性和稳定性.

研究的目的:

• 开发使用用-68 (Ga-68) 放射标记的酸盐的新型正子发射断层扫描 (PET) 微球.
• 评估开发的PET微球的放射标记效率,稳定性和体内行为.

主要方法:

• 用聚乙烯胺 (PEI) 装饰的藻酸盐微球 (PEI-CAMS) 的制造.
• 修改PEI-CAMSs使用阿扎迪本子循环环octyne-N-hydroxysuccinimide Ester (ADIBO-NHS) 的方法.
• 用Ga-68对亚酸功能化的NOTA化剂 (N3-NOTA) 进行放射性标记,然后通过应变促进的酸循环添加 (SPAAC) 与PEI-CAMS结合.
• 使用无线电即时薄层染色学-凝 (无线电-ITLC-SG) 和人体血清评估放射标记的效率和稳定性.
• 在小鼠体内PET成像以评估生物分布和稳定性.

主要成果:

• 开发的[Ga-68]Ga-NOTA-PEI-CAMS实现了超过99%的无线电标记效率.
• 微球在人类血清中表现出高稳定性 (92%).
• 在体内PET成像证实了小鼠微球的稳定性和生物分布,注射后长达2小时.

结论:

• 通过一种简单的方法成功开发了新的可生物降解PET微球 ([Ga-68]Ga-NOTA-PEI-CAMS).
• 这些微球表现出卓越的放射标记效率和稳定性,突出了它们在手术前成像和向放射性核素治疗方面的潜力.
• 开发的平台对使用各种放射性核素的异能应用具有前景.