在基于分子网络的基础上,从海洋海绵Phakellia fusca中发现了循环环类素phakefusins A-E
Ying Wu1, Zhao-Ze Xu1, Can Kong1
1Marine Drug Integrated Innovation Center, Ren Ji Hospital, School of Medicine, Shanghai Jiao Tong University, Shanghai, 200127, China.
Phytochemistry
|August 28, 2024
概括
在海洋海绵Phakellia fusca中发现了五种新的循环类,法基素A-E. 这些化合物表现出抗瘤和抗氧化活性,其中phakefsin A显示中度细胞毒性.
科学领域:
- 海洋天然产品 化学 化学
- 药用化学 医学化学
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
背景情况:
- 海洋海绵是结构多样化的生物活性化合物的丰富来源.
- 环类代表了一类具有显著药理潜力的天然产品.
- Phakellia fusca是一种未经探索的海洋海绵物种.
研究的目的:
- 从海洋海绵Phakellia fusca中分离和表征新型循环类.
- 阐明这些新化合物的结构,包括非蛋白质原性氨基酸残留物.
- 评估已分离的循环类的抗瘤,抗菌和抗氧化活性.
主要方法:
- 基于探头的分子网络策略用于化合物隔离.
- 使用核磁共振 (NMR) 光谱和高分辨率质谱/质谱 (HR-MS/MS) 阐明结构.
- 先进的马菲的方法用于氨基酸残留的立体化学确定.
- 在体外测试以评估抗瘤,抗菌和抗氧化活性.
主要成果:
- 五种新的循环类,法基素A-E (1-5),被分离和结构特征.
- 化合物1和2含有独特的非蛋白质原性氨基酸:二氧化氨酸 (Dioia) 和β-3-氧化氨酸 (Oia).
- 化合物1对MCF-7和PC9癌细胞系表现出中度细胞毒性 (IC50值为6.8和9.6微米).
- 化合物2-5通过上调HO-1,NQO1和SOD2,并激活Nrf2.2,证明了抗氧化潜力.
结论:
- 帕克利亚·富斯卡 (Phakellia fusca) 含有具有多样性结构特征的新型环类.
- 帕克夫辛A具有中度的抗瘤活性,这表明进一步药物开发的潜力.
- 克素B-E显示出有前途的抗氧化特性,因此需要进一步研究其作用机制.
