基于Caco-2肠道透性模型的3D体外仿真生物评估,对物理修饰的telmisartan进行评估,以实现无化剂配方的开发

科学领域:

• 制药科学 制药科学
• 药物输送系统 药物输送系统
• 材料科学 材料科学 材料科学

背景情况:

• 泰尔米萨坦的配方通常需要化剂,这可能会导致慢性使用的代谢化等不良影响.
• 开发无化剂配方对于长期高血压管理中的患者安全至关重要.

研究的目的:

• 设计和表征一种没有化剂的telmisartan配方,具有增强的可溶性和透性.
• 评估新型特尔米沙坦预混合剂的物理化学特性和体外性能.

主要方法:

• 泰尔米沙坦在物理上使用微流体化进行了修改,以创建纳米悬浮.
• 纳米悬浮被冷化以产生预混合粉末.
• 物理化学表征包括FT-IR,DSC和PXRD.
• 评估了溶解性和体外透性 (Caco-2模型).
• 准备了药片配方,并与市场上销售的产品进行了溶解概况比较.

主要成果:

• 优化的telmisartan纳米悬浮实现了平均颗粒大小为579.85nm.
• 与纯特尔米萨坦相比,冷化预混合物在各种介质中显著提高溶解度 (2.2-6倍).
• 在Caco-2的3D模型中,粉末预混合物表现出比纯API更高的表面透性.
• 从预混合物中制成的药片显示了与市场上配方可比的溶解概况.

结论:

• 基于微流体剂的物理修饰和冷化成功创造了无化剂的telmisartan预混合物.
• 这种新型配方增强了telmisartan的可溶性和透性,为高血压治疗提供了更安全的替代方案.
• 开发的技术可以作为改进类似难溶药物的潜在平台.