评估sunobinop对健康参与者的第二天残留效应
Alessandra Cipriano1, Ram P Kapil1, Mingyan Zhou1
1Imbrium Therapeutics, Stamford, CT, United States.
Frontiers in pharmacology
|September 3, 2024
概括
苏诺比诺普 (Sunobinop) 是一种新型的NOP受体激动剂,在健康成年人中,在剂量低于2毫克时,显示出最小的第二天残留效应. 较高剂量 (6毫克) 呈现出更明显和更长时间的效果,睡眠是主要的不良事件.
科学领域:
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
- 临床药理学 临床药理学
- 神经科学是一个神经科学.
背景情况:
- 苏诺比诺普是一种新型,强效,有选择性的部分激动剂,向nociceptin/orphanin FQ (NOP) 受体.
- 了解镇静药物的第二天残留效应对于患者的安全和日常功能至关重要.
研究的目的:
- 在健康参与者中评估晚上服用sunobinop的第二天残留药学动力学效应.
- 评估sunobinop对认知和精神运动功能的残留作用的剂量依赖性.
主要方法:
- 一项随机,双盲,安慰剂控制的研究,涉及25名健康参与者.
- 参与者接受了单次晚上剂量的sunobinop (0.2,0.6,2,6毫克) 或安慰剂.
- 药动力学测量包括数字符号替换测试 (DSST),卡罗林斯卡睡眠度量 (KSS) 和身体摇摆.
主要成果:
- 苏诺比诺普证明了对DSST,KSS和身体摆动的剂量依赖性影响. 低于2毫克的剂量与安慰剂没有显著差异.
- 在2毫克时,残留效应很小且不一致,与安慰剂有显著差异,持续时间长达12-16.5小时.
- 6毫克剂量产生了更大,更一致的效果,在剂量后18小时内观察到显著差异. 昏昏欲睡是最常见的不良事件.
结论:
- 夜间口服高达2毫克的sunobinop是安全的,并且在健康人群中耐受良好.
- 在高达2毫克的剂量下,剩余的第二天效应是有限的,与其他镇静剂/催眠药物相比.
- 较高剂量的sunobinop (6毫克) 会导致更显著和更长时间的第二天残留效应.


