蒂莫洛尔酸in Situ眼部粘膜粘合热敏凝:发展和表征
Özlem Kral1,2, Eda Turan Ayhan3, Sibel Ilbasmıs-Tamer1
1Gazi University Faculty of Pharmacy, Department of Pharmaceutical Technology, Ankara, Türkiye.
Turkish journal of pharmaceutical sciences
|September 3, 2024
概括
这项研究开发了一种新型的粘膜粘合热敏 in situ凝系统,用于持续的眼科输送提摩洛尔酸盐 (TM). 这种基于素的配方增强了TM眼部的生物可用性和透性,提供了一个有前途的玻璃眼瘤治疗方法.
科学领域:
- 眼科医生 眼科 眼科
- 药品制造 药品制造 药品制造
- 材料科学 材料科学 材料科学
背景情况:
- 青光眼的治疗需要持续的药物输送,以提高患者的服药性和疗效.
- 传统的眼科解决方案经常受到快速清除和低生物可用性的困扰.
- 开发先进的药物输送系统对于提高眼部药物透率和治疗结果至关重要.
研究的目的:
- 准备和描述一个持续释放的,粘膜粘合的,热敏的眼科配方,用于提摩洛尔酸 (TM).
- 评估波洛克萨默338 (P338),波洛克萨默188 (P188) 和粘膜剂 (奇托 (CHT) 和碳氧甲基纤维素 (CMC)) 在增强TM眼部生物可用性方面的潜力.
- 评估开发的配方的体外药物释放和体外角膜透率.
主要方法:
- 配方是通过将P338,P188和CHT或CMC混合在冷同位素水中来制备的.
- 评估了sol-gel过渡时间,粘度和凝的机械性能.
- 在体外药物释放研究中,使用透析膜进行了试验.
- 使用新鲜的牛眼进行了ex vivo角膜透研究.
主要成果:
- 与CMC配方相比,基于酸盐的配方表现出更快的凝时间 (26.67秒) 和优越的机械性能.
- 酸盐凝显示出更高的粘度,并有效控制TM的释放.
- 活体研究表明,与CMC凝,TM溶液和商业制剂相比,CHT凝显著增强了通过角膜的蒂莫洛尔酸的透率 (73.38%),这与CMC凝,TM溶液和商业制剂相比.
结论:
- 开发的粘膜粘合热敏 in situ凝系统,特别是基于CHT的配方,成功控制了TM释放并改善了眼部生物可用性.
- 与传统眼滴相比,这种系统提供了减少的全身排水,这使得它在青光眼治疗中具有优势.
- 结合诸如CHT之类的粘粘剂可显著增强眼部药物透,提高治疗效果.
