二氧化促进了leucosceptrane sesterterpenoids的化/循环
Hao Geng1, Ran Fu1,2, Ting-Ting Zhou1
1Key Laboratory of Phytochemistry and Natural Medicines, and Yunnan Key Laboratory of Natural Medicinal Chemistry, Kunming Institute of Botany, Chinese Academy of Sciences, Kunming 650201, P. R. China. zhengyu@mail.kib.ac.cn.
新的化学被用来创造新的leucosceptrane衍生物. 这些化合物显示出作为免疫抑制剂的潜力,抑制干扰素- (IFN-γ) 生产.
科学领域:
- 有机化学 有机化学
- 药用化学 医学化学
- 自然产品 化学 化学
背景情况:
- 卢科塞普特兰 (Leucosceptrane) 类类是复杂的自然产物.
- 开发天然产品的新型合成路径对于药物发现至关重要.
- 了解结构-活性关系可以导致更强大的治疗剂.
研究的目的:
- 报告一项新的二氧化促进的化/环化反应的leucosceptrane.
- 为了合成和表征具有不同氧化状态的新型leucosceptrane衍生物.
- 评估这些新衍生物的免疫抑制潜力.
主要方法:
- 二氧化促进的化和循环化反应.
- 合成化合物的光谱表征 (NMR,MS).
- 在体外查免疫抑制活性,特别是抑制干扰素- (IFN-γ) 生产.
主要成果:
- 成功合成了两种类型的leucosceptrane衍生物 (Se2+和Se4+).
- 为化/循环化过程提出的反应机制.
- 化合物10和11显著抑制了IFN-γ的产生 (IC50值为5.29和17.60μM),表现优于前体白素甲基.
结论:
- 使用二氧化建立了一种用于leucosceptrane衍生物的新型合成途径.
- 合成的含有的化合物可能在里利氧化过程中充当中间体.
- 新的衍生品显示出有前途的免疫抑制活性,需要进一步研究治疗应用.
更多相关视频
09:45Accessing Valuable Ligand Supports for Transition Metals: A Modified, Intermediate Scale Preparation of 1,2,3,4,5-Pentamethylcyclopentadiene
Published on: March 20, 2017
10:17Efficient Construction of Drug-like Bispirocyclic Scaffolds Via Organocatalytic Cycloadditions of α-Imino γ-Lactones and Alkylidene Pyrazolones
Published on: February 7, 2019
相关概念视频
Preparation and Reactions of Sulfides
Oxidation of Alkenes: Syn Dihydroxylation with Osmium Tetraoxide
[4+2] Cycloaddition of Conjugated Dienes: Diels–Alder Reaction
Diels–Alder Reaction Forming Bridged Bicyclic Products: Stereochemistry
Diels–Alder Reaction Forming Cyclic Products: Stereochemistry
Cycloaddition Reactions: Overview
![Cercosporin-Photocatalyzed [4+1]- and [4+2]-Annulations of Azoalkenes Under Mild Conditions](/_next/image?url=https%3A%2F%2Fcloudfront.jove.com%2FCDNSource%2Fteasers%2F60786.jpg&w=3840&q=50)