五种未经描述的具有抗炎酶活性的基基,分离于沙苏里亚兰尼西普斯
Xuedan Zu1, Ling Ding1, Bowen Zheng2
1Key Laboratory of Medicinal Chemistry for Natural Resource, Ministry of Education, Yunnan Characteristic Plant Extraction Laboratory, Yunnan Provincial Center for Research & Development of Natural Products, State Key Laboratory for Conservation and Utilization of Bio-Resources in Yunnan, Yunnan University, School of Pharmacy, School of Medicine, School of Chemical Science and Technology, Yunnan University, Kunming, 650500, P. R. China.
Chemistry & biodiversity
|September 4, 2024
概括
从Saussurea laniceps中分离出新的六二烯,Lanicepsmines A-E,这些六二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二二 化合物14显示出强大的抗炎酶活性,抑制炎症标志物.
科学领域:
- 自然产品化学 自然产品化学
- 药用化学 医学化学
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
背景情况:
- 豆 (Saussurea laniceps) 是一种具有潜在药用功能的植物物种.
- 甲是一种天然产品类别,以各种生物活动而闻名.
- 炎症酶是炎症反应的关键调节者.
研究的目的:
- 从Saussurea laniceps.中分离和描述新的化合物.
- 评估隔离化合物的抗炎酶活性.
主要方法:
- 使用色谱技术分离和净化化合物.
- 使用核磁共振 (NMR) 谱学和质谱学 (MS) 阐明结构.
- 通过电子循环二元化 (ECD) 计算进行立体化学确定.
- 在体外抗炎酶活性测定和乳酸脱酶 (LDH) 水平测量.
主要成果:
- 确定了五种新的瓜亚拉克类型的六二烯,Lanicepsmines A-E (1-5).
- 另外还分离出11种已知化合物 (6-16).
- 化合物1和2具有独特的氨基基组.
- 化合物14显示出显著的抗炎酶活性,IC50为0.698μM.
- 化合物14剂量取决于降低LDH水平,表明炎症减少.
结论:
- 豆 (Saussurea laniceps) 是结构上多样化的甲的丰富来源.
- 拉尼斯矿A-E代表了新的化学实体.
- 化合物14显示出作为抗炎酶体剂的有前途的治疗潜力.
