一系列含有1,8-naphthalimide配体的DNA向Cu (II) 复合体:合成,表征和体外抗癌活性
Kehua Wang1, Ling Wang2, Zhuye Shang3
1School of Chemical Engineering, University of Science and Technology Liaoning, Anshan, Liaoning 114051, PR China; Liaoning Key Laboratory of Development and Utilization for Natural Products Active Molecules, Anshan Normal University, Anshan, Liaoning 114007, PR China.
Journal of inorganic biochemistry
|September 5, 2024
概括
新的铜 (II) 复合物与1,8-纳夫他林胺配体显示出强大的抗癌活性和对癌细胞的高选择性. 活性受到连接体结构的影响,复合体3是最有效的,诱导亡并通过间接与DNA相互作用.
科学领域:
- 无机化学 无机化学
- 药用化学 医学化学
- 癌症研究 癌症研究
背景情况:
- 铜 (II) 复合物正在被探索作为替代基抗癌药物的替代品.
- 1,8-纳胺联体可以被纳入金属复合物中,用于潜在的治疗应用.
研究的目的:
- 合成和表征新的铜 (II) 复合物与1,8-纳夫他林胺配体.
- 评估这些复合物的体外抗癌活性和选择性.
- 研究作用机制,包括DNA相互作用和细胞循环效应.
主要方法:
- 使用FT-IR,元素分析,ESI-MS和X射线衍射合成和描述铜 (II) 复合物.
- 通过MTS测定对多种癌症和正常细胞系进行体外细胞毒性评估.
- 使用UV/Vis光谱,竞争性结合试验,粘度测量和循环二重化 (CD) 光谱的DNA结合研究.
主要成果:
- 合成了三种铜 (II) 复合物 (1-3) 含有1,8-纳夫他林胺配体和一个对照化合物 (4).
- 复合体1-3在体外表现出显著的抗癌活性,细胞毒性排序为3>2>1 (IC50值为2.87-31.47μM).
- 与复合物4 (SI1.0) 相比,复合物1-3表现出更高的选择性 (SI2.65-10.16),这表明癌细胞向的强化.
- 复杂3诱导的亡和细胞循环停止在S和G2/M阶段.
- 复合体3通过介质与DNA相互作用,而复合体4显示出静电相互作用.
结论:
- 含有1,8-纳夫他利米德的铜 (II) 复合物具有有前途的抗癌特性.
- 连接体的异质链长度影响复合体的细胞毒性和选择性.
- 复合物3是一种强效和选择性的抗癌药物,通过诱导亡和DNA间隔作用.
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