一种选择性,灵敏和快速的LC-MS/MS方法,用于对大鼠血和药理动力学研究中的卡博特格拉维尔量化

科学领域:

• 药理学 药理学是指药理学的学科.
• 分析化学 分析化学
• 生物化学 生物化学

背景情况:

• 准确量化cabotegravir (CAB) 对于药理动力学研究至关重要.
• 现有的CAB量化方法可能缺乏灵敏度,速度或成本效益.

研究的目的:

• 开发和验证一种新,敏感和快速的液体染色学-并联质谱法 (LC-MS/MS) 方法,用于量化大鼠血中CAB.
• 使用经过验证的方法在老鼠中确定CAB的药理动力学概况.

主要方法:

• 采用蛋白沉技术来提高灵敏度.
• 液体染色学-双重质谱法 (LC-MS/MS) 用于量化.
• 方法验证包括根据FDA指导方针对线性,精度,准确性和稳定性的评估.

主要成果:

• 该方法在纳米克的范围内实现了下限量化值 (LOQ).
• 在广泛的度范围 (0.05-1000μg/mL) 中,与高相关系数 (r2 > 0.9997) 证明了出色的线性.
• 日内和日间的精度和准确性处于可接受的范围内 (<15%),并且该化合物在各种条件下显示稳定性.

结论:

• 开发的LC-MS/MS方法对于量化大鼠血中的CAB具有高度敏感性,快速性和成本效益.
• 经过验证的方法适合用于支持CAB的药理动力学研究的常规使用.
• 在大鼠血中,卡博特格拉维尔在1.50小时 (Tmax) 达到78.401微克/毫升的最大度 (Cmax).