通过ditosylate synthon实现简化两步无线电标记的自动化,用于使用AllinOne模块的F标记无线电追踪器

科学领域:

• 放射化学 放射化学是指辐射化学.
• 核医学就是核医学.
• 有机合成 有机合成

背景情况:

• 托西酸盐/梅西酸盐前体的直接放射化是常见的,但对于不稳定的化合物来说具有挑战性.
• 其他方法涉及放射性标记前体,以形成放射性化合成子.

研究的目的:

• 为了自动化一个简单,可靠的两步化过程,为[18F]FP-TMP,trimethoprim的一个模拟.
• 为了证明净化可行性,并评估合成放射性痕迹剂的整体产量和质量.

主要方法:

• 使用[18F]FP-TMP前体的自动化两步放射化.
• 通过过和HPLC净化化合成.
• 使用商业上可用的Trasis AllinOne模块.

主要成果:

• 实现了90分钟的整体反应时间,用于两步合成.
• 在50多种制剂中,为[18F]FP-TMP获得了22 ± 5%的腐蚀校正产量.
• 已证明具有高放射性化学纯度 (≥90%) 和特异性活性 (147 ± 107 GBq/μmol).
• 所有批量都符合GMP质量控制规格.

结论:

• 自动化方法为合成[18F]FP-TMP提供了一种简化和可靠的方法.
• 这种方法符合GMP的要求,适合用于标记剂合成.
• 这种方法可以适应生产其他放射标记物,如[18F]FE-TMP, (+) -[18F]F-PHNO和[18F]FFMZ.