设计,合成,抗真菌评价和新型5-甲-1,3,4-亚二醇黄酸盐的三维定量结构-活性关系
Peng Dai1, Yufei Li1, Zihua Ma1
1Jiangsu Key Laboratory of Pesticide Science, College of Sciences, Nanjing Agricultural University, Nanjing 210095, China.
Journal of agricultural and food chemistry
|September 17, 2024
概括
新的含有5-硫-1,3,4-亚二醇的黄类衍生物对植物病原体具有强大的抗真菌活性. 化合物C13,C15和C19表现出卓越的疗效,为作物保护提供了新的途径.
科学领域:
- 农业化学 农业化学
- 菌类学 菌类学是指菌类学.
- 药用化学 医学化学
背景情况:
- 植物病原性真菌通过破坏植物生理学,导致大量的作物损失.
- 开发具有新作用机制的新型抗真菌剂对于可持续农业至关重要.
- 黄类药物和亚二醇衍生物因其生物活性而闻名.
研究的目的:
- 设计,合成和评估新型的黄类衍生物,用5-硫-1,3,4-亚二醇替代其抗真菌活性.
- 识别针对关键植物病原菌的强效抗真菌剂.
- 研究有效化合物的作用机制.
主要方法:
- 合成了一系列含有5-硫-1,3,4-亚二醇部分的黄类衍生物.
- 对五种主要的植物病原菌进行抗真菌活性查: *Botrytis cinerea*, *Alternaria solani*, *Rhizoctonia solani*, *Fusarium graminearum* 和 *Colletotrichum orbiculare*.
- 确定EC50值,并对使用carbendazim进行比较分析.
- 在处理后对真菌细胞超结构进行显微镜分析 (SEM,TEM).
主要成果:
- 大多数合成衍生品对测试的真菌表现出极好的抗真菌活性.
- 化合物C13,C15和C19对*Rhizoctonia solani*表现出特别强大的活性,EC50值分别为0.49,0.37和0.37微克/毫升.
- 这些化合物与对照药卡本达齐姆 (EC50 = 0.52μg/mL) 相比,显示出更高的疗效.
- 显微镜分析揭示了细胞损伤,包括叶扭曲和线粒体减小,在*R. solani*用化合物C19.
结论:
- 新型5-硫-1,3,4-亚醇替代的黄类衍生物是植物疾病管理的有前途的抗真菌剂.
- 化合物C13,C15和C19是开发新农业真菌杀菌剂的有力来源.
- 进一步调查它们的作用机制和3D-QSAR研究可以指导未来的药物设计.
