含有维生素B6基支架的金属复合物作为潜在的DNA/BSA结合剂,诱导肝癌 (HepG2) 细胞的亡

科学领域:

• 协调化学 协调化学
• 生物物理化学 生物物理化学
• 癌症生物学 癌症生物学

背景情况:

• 皮里多克萨尔化 (维生素B6) 是一种重要的营养素.
• 金属复合体被探索为他们的生物相互作用.
• 了解宏分子相互作用是药物开发的关键.

研究的目的:

• 合成一种新型连接体 (HL) 和其,铜和复合物.
• 通过各种光谱方法来表征连接体和金属复合体.
• 研究这些化合物与DNA和牛血清白蛋白 (BSA) 的体外相互作用.
• 评估金属复合体对HepG2癌细胞的细胞毒性.

主要方法:

• 配体合成和表征 (NMR,FTIR,MS,元素分析).
• 金属复合物的合成和表征 (光谱学,摩尔导电,磁矩).
• 使用UV-Vis吸收和光光谱学的DNA和BSA结合研究.
• 细胞毒性试验 (MTT试验) 和对HepG2细胞的细胞周期分析.
• 使用Annexin V-FITC染色检测细胞亡.

主要成果:

• 成功合成和表征了连接物 (HL) 和金属复合物[Zn(L) ((Bpy) ]NO3 (1),[Cu(L) ((Bpy) ]NO3 (2),和[Co(L) ((Bpy) ]NO3 (3).
• 方形金字塔几何学证实金属离子.
• 复合体表现出沟结合与部分插入DNA.
• 复合物2对BSA具有强烈的结合,可能位于Trp-212.12附近的疏水核中.
• 复合体2对HepG2细胞表现出显著的细胞毒性 (IC50 = 25.0 ± 0.45μM),诱导G2/M阶段细胞周期停止和细胞亡.

结论:

• 合成的配体及其金属复合体的特征是很好的.
• 铜复合体 (2) 通过DNA/BSA相互作用和诱导亡,显示出有前途的抗癌活性.
• 进一步研究复合体2作为肝细胞癌的潜在治疗剂是有必要的.