在体外,JG26减弱了ADAM17金属蛋白酶介导的ACE2受体处理和SARS-CoV-2感染
Valentina Gentili1, Silvia Beltrami1, Doretta Cuffaro2
1Department of Chemical, Pharmaceutical and Agricultural Sciences, University of Ferrara, Via Luigi Borsari 46, Ferrara, 44121, Italy.
Pharmacological reports : PR
|September 18, 2024
概括
ADAM17 抑制剂显示出对抗 SARS-CoV-2 的承诺. JG26降低了血管酶转化酶2 (ACE2) 的分泌和肺细胞中的病毒感染,限制了病毒的传播.
科学领域:
- 生物化学 生物化学
- 病毒学 病毒学
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
背景情况:
- ADAM17是一种金属蛋白酶,参与血管酶转化酶2 (ACE2) 的蛋白解.
- ACE2对于SARS-CoV-2的进入和传播至关重要.
- 抑制ADAM17是一种控制SARS-CoV-2感染的潜在策略.
研究的目的:
- 评估ADAM17抑制剂JG26及其衍生物对SARS-CoV-2的抗病毒疗效.
- 评估这些化合物对ACE2表面表达的影响.
主要方法:
- 人类Calu-3肺细胞用JG26,化合物1 (二度衍生物) 和化合物2 (糖合物衍生物) 进行治疗.
- 评估了细胞毒性.
- 测量了ACE2分泌和SARS-CoV-2感染的抑制.
主要成果:
- 对于高达25μM的任何化合物,没有观察到细胞毒性作用.
- JG26部分抑制了ACE2受体分离和SARS-CoV-2感染.
- 化合物1也表现出抑制作用.
结论:
- JG26是一种ADAM17抑制剂,对SARS-CoV-2具有有前途的抗病毒活性.
- 这种活性可能是由于可溶性ACE2 (sACE2) 的可用性降低,这限制了病毒传播.
更多相关视频
08:41Live Imaging and Quantification of Viral Infection in K18 hACE2 Transgenic Mice Using Reporter-Expressing Recombinant SARS-CoV-2
Published on: November 5, 2021
2.7K
08:15Author Spotlight: Network Pharmacology and Molecular Docking to Decipher the Action of Jiawei Shengjiang San Against Diabetic Kidney Disease
Published on: May 10, 2024
512
