合成,抗氧化活性,和新的paeoniflorin衍生物的分子对接
Jiating Ni1, Meng Yang1, Xinyue Zheng1
1College of Medicine, Heilongjiang University of Chinese Medicine, Harbin, China.
Chemical biology & drug design
|September 26, 2024
概括
研究人员合成了25种paeoniflorin (PF) 衍生物,以提高生物可用性和抗氧化活性. 含有二二硫酸盐组的化合物22显示出显著的抗氧化作用,并保护细胞免受氧化应激,可能是通过Nrf2激活.
科学领域:
- 自然产品化学 自然产品化学
- 药用化学 医学化学
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
背景情况:
- 佩奥尼佛林 (PF) 是Paeoniae Radix Rubra的一个关键成分,表现出多种药理学效应.
- 有限的生物可用性和透性阻碍了PF的治疗应用.
- 开发新的PF衍生品对于提高其有效性至关重要.
研究的目的:
- 为了合成和描述新型的化衍生物.
- 在体外和细胞模型中评估这些衍生物的抗氧化活性.
- 阐明最强效衍生物的抗氧化作用背后的机制.
主要方法:
- 合成了25种化衍生物.
- 使用1H NMR,13C NMR和HR-MS进行表征.
- 在体外抗氧化剂测定 (DPPH,ABTS,降低能力,O2.-清理).
- 使用PC12细胞和H2O2诱导的氧化应激模型进行细胞抗氧化剂测定.
- 西方斑点分析和分子对接用于机制调查.
主要成果:
- 化合物22表现出优越的DPPH,ABTS,降解能力和O2-激素清理能力.
- 化合物22对PC12细胞无毒性,并提供了对H2O2诱导的氧化应激的保护.
- 分子对接和西部斑点表明,化合物22激活Nrf2蛋白表达.
- 化合物22中的2,5-二二二硫酸盐组可能是其增强的自由基清除能力的原因.
结论:
- 化合物22是一种新的佩奥尼弗洛林衍生物,具有显著的抗氧化特性.
- 增强的抗氧化活性归因于引入2,5-二二二硫酸盐部分.
- 化合物22显示出潜在的治疗剂,用于涉及氧化应激的条件.
- Nrf2信号通路的激活是化合物22抗氧化作用的潜在机制.
