增强的抗菌活性 Levofloxacin 与 Cucurbit [7]uril-功能化黄金纳米颗粒

科学领域:

• 纳米技术纳米技术
• 药用化学 医学化学
• 微生物学 微生物学

背景情况:

• 细菌感染对全球健康构成重大挑战,推动了提高抗生素疗效的需求.
• 像cucurbiturils这样的宏环受体已经显示出调节药物特性以增强抗菌活性的潜力.
• 利沃素 (LOFL) 是一种广泛使用的抗生素,但其有效性可能受到pH依赖活性和稳定性等因素的限制.

研究的目的:

• 开发黄[7]uril (CB7) 功能化黄金纳米粒子 (CB7AuNPs) 作为药物输送系统.
• 为了调查levofloxacin (LOFL) 与CB7和CB7AuNP的复杂化.
• 评估CB7/CB7AuNP复合对LOFL物理化学性质和抗菌活性的影响.

主要方法:

• 库库比特[7]uril (CB7) 功能化黄金纳米粒子 (CB7AuNPs) 的合成和表征.
• 用光谱和热力学分析来研究LOFL和CB7/CB7AuNP之间的宿主-客人复合.
• 在复杂化后确定LOFL的pKa值和光稳定性.
• 在体外抗菌分析针对四种通过食物传播的病原体:大肠杆菌,沙门氏菌Typhimurium,大麦芽菌和金黄色葡萄球菌.

主要成果:

• CB7和CB7AuNP形成强大的1:1宿主/客体复合体,具有特定的LOFL (LOFLH和LOFLH2+) 的原型形式.
• 复杂化显著增加了LOFL的pKa值和光稳定性,提高了其在生理pH的可用性.
• CB7AuNP促进了LOFL的吸收,即使在较低的CB7度下也保持了抗菌活性.
• 当与CB7/CB7AuNP复合时,观察到LOFL对所有测试的细菌菌株的抗菌疗效显著增强.

结论:

• 具有CB7功能的AuNP代表了调节抗生素特性和增强抗菌功效的有希望的平台.
• 开发的CB7AuNP系统提高了LOFL的稳定性和活性,为对抗多药耐药细菌提供了潜力.
• 这种方法为开发定制的药物输送系统提供了基础,以挑战细菌感染.