催化无定向甲基化未激活的C-H键,适用于复杂分子
Jin-Fay Tan1, Yi Cheng Kang1, John F Hartwig2
1Department of Chemistry, University of California, Berkeley, CA, USA.
研究人员开发了一种新方法,用于将甲基组添加到复杂分子中. 这种技术可以使未激活的C ((sp3) -H键的晚期,无定向甲基化,有助于药物发现和探索"神奇甲基"效应.
科学领域:
- 有机化学 有机化学
- 药用化学 医学化学
- 合成化学 合成化学
背景情况:
- "魔法甲基"效应通过甲基组的结合显著增强药物特性.
- 目前的甲基化方法仅限于激活的C(sp3) -H键,限制了复杂分子的合成.
- 晚期,非定向甲基化未被激活的C ((sp3) -H键对于药物发现是非常理想的.
研究的目的:
- 开发一种新的方法,用于未激活的C(sp3) -H键的选择性,非定向的甲基化.
- 为了使复杂的有机分子的后期功能化.
主要方法:
- 使用了光化学活性过氧化物.
- 采用一个由辅助配体增强的 (II) 复合物.
- 开发了一种对未被激活的C(sp3) -H键进行选择性甲基化的方法.
主要成果:
- 实现了未激活的C ((sp3) -H键的选择性,非定向的甲基化.
- 证明了与各种功能组的兼容性.
- 在复杂分子中对三级C-H键具有很高的选择性.
结论:
- 这种新方法促进了复杂化合物的后期甲基化,如天然产品,和API.
- 这种合成工具有助于在制药研究中探索"神奇甲基"效应.
- 为药物模拟合成和优化提供了一种有价值的方法.
更多相关视频
06:34Synthesis of Antiviral Tetrahydrocarbazole Derivatives by Photochemical and Acid-catalyzed C-H Functionalization via Intermediate Peroxides CHIPS
Published on: June 20, 2014
17:12Profiling of Methyltransferases and Other S-adenosyl-L-homocysteine-binding Proteins by Capture Compound Mass Spectrometry CCMS
Published on: December 20, 2010
相关概念视频
Phase II Reactions: Methylation Reactions
The mechanism of methylation unfolds in two stages. The first stage sees a methyltransferase enzyme facilitating the transfer of a methyl group from S-adenosylmethionine (SAM) to the substrate, forming S-adenosylhomocysteine (SAH). The second stage involves further metabolism of SAH into homocysteine, which can be recycled...
Catalysis
Reduction of Alkynes to cis-Alkenes: Catalytic Hydrogenation
Like alkenes, alkynes can be reduced to alkanes in the presence of transition metal catalysts such as Pt, Pd, or Ni. The reaction involves two sequential syn additions of hydrogen via a cis-alkene intermediate.
ortho–para-Directing Activators: –CH3, –OH, –⁠NH2, –OCH3
Carbocations
Regioselectivity and Stereochemistry of Acid-Catalyzed Hydration
