泰米西洛利木斯的pH响应区块共聚物菌根:制备,表征和抗瘤活性评估
Ling Wang1,2,3, Fangqing Cai3, Yixuan Li3
1School of Pharmacy, Fujian Medical University, Fuzhou University Affiliated Provincial Hospital, Fuzhou, Fujian Province, People's Republic of China.
International journal of nanomedicine
|September 30, 2024
概括
这项研究开发了新型的pH响应纳米细胞,用于西罗 (TEM) 输送,改善溶解度和降低细胞癌 (RCC) 治疗中的毒性. 新配方显示出显著的抗瘤作用,肝脏和脏毒性降低.
科学领域:
- 纳米技术 纳米技术
- 药物输送系统 药物输送系统
- 在瘤学瘤学.
背景情况:
- 细胞癌 (RCC) 是一种致命的癌症,对转移病例的治疗选择有限.
- 西洛 (TEM) 是已批准用于转移性RCC的治疗方法,但具有较差的溶解性和副作用.
- 开发先进的药物配方对于提高RCC治疗疗效和患者治疗结果至关重要.
研究的目的:
- 在细胞癌 (RCC) 治疗中开发新型pH响应的纳米细胞,以增强西洛 (TEM) 的输送.
- 克服免费TEM的局限性,包括水溶性差,生物可用性低和系统毒性.
- 创建一种药物递送系统,利用瘤微环境特征进行向药物释放.
主要方法:
- 通过薄膜水化,利用两块共聚合物 (mPEG-PBAE) 来制造PH响应的TEM载荷纳米细胞.
- 以粒子大小,泽塔潜力,微观形态,药物负载和在不同pH下体外释放动力学为特征的纳米细胞.
- 评估了体外溶血性质,抗癌作用,体内药学动力学和肝毒性.
主要成果:
- 通过纳米细胞配方,TEM溶解度从2.6μg/mL增加到5mg/mL以上.
- 响应pH的纳米细胞表现出球形形态,平均尺寸为43.83nm,并具有高捕获效率 (95.27%).
- 在pH值6.7下观察到快速TEM释放 (12小时内73.12%),表明pH值依赖的释放;体外和体内研究证实了显著的抗瘤活性和降低的毒性.
结论:
- 通过使用mPEG-PBAE成功开发了pH响应的TEM载荷纳米细胞.
- 纳米细胞促进了被动瘤向,并利用酸性瘤条件来增强药物释放.
- 这种新型配方在治疗细胞癌时有望提高疗效和安全性.
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