[¹⁸⁶Re]Re-和[^99mTc]Tc-Tricarbonyl金属复合物与1,4,7-Triazacyclononane基化剂携带胺,酒精或子悬浮组

科学领域:

• 放射性药物化学 放射性药物化学
• 协调化学 协调化学
• 药用化学 医学化学

背景情况:

• 基于1,4,7-Triazacyclononane (TACN) 的化剂,如NOTA和NODAGA对于[M(CO) 3+核 (M = 99mTc,186Re) 是有希望的.
• 在TACN化器上悬挂的手臂对于协调TACN脊柱的[M(CO) 3+核心至关重要.

研究的目的:

• 引入和评估三种基于TACN的新双功能化剂,具有胺,酒精和子悬臂.
• 为了评估它们的放射性标记效率与[M(CO) 3+核和由此产生的放射性金属复合物的特性.

主要方法:

• 三种基于TACN的双功能化剂的合成和表征.
• 使用natRe,99mTc和186Re进行放射性标记研究,使用[M(CO) 3+核.
• 在各种介质中的体外稳定性评估和水友性测定 (logD7.4).

主要成果:

• 胺基 (2) 和酒精 (3) 化剂成功实现了[M(CO) 3+核的放射性标记.
• 类化剂 (4) 没有成功标记.
• 放射性金属复合物M-2和M-3在体外表现出水友性质和出色的稳定性.

结论:

• 胺基和酒精TACN合剂由于其水友性和稳定性,显示出开发99mTc和186Re放射性药物的潜力.
• 需要进一步优化TACN化器设计,以在较温和的条件下提高放射性标记产量.