在以OSA粉为基础的无形固体分散剂中封装阿斯丁,使用HPMCAS-HF/Soluplus®作为有效的再结晶抑制剂
Yinglan Li1, Qipeng Wei1, Jianshuo Su1
1Institute of Biopharmaceutical Research, Liaocheng University, Liaocheng, Shandong 252059, People's Republic of China.
International journal of biological macromolecules
|September 30, 2024
概括
纤维素衍生物和表面活性剂之间的相互作用显著改善了阿斯塔山丁无形固体分散 (ASTX ASDs). 这增强了ASTX的ASDs.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 材料科学 材料科学 材料科学
背景情况:
- 阿斯塔ξαν丁 (ASTX) 是一种疏水性生物活性化合物,口服生物可用性较差.
- 无形固体分散 (ASDs) 是一种有前途的策略,可以提高难溶性药物的可溶性和生物利用性.
- 了解药物辅助剂相互作用对于设计有效的ASD至关重要.
研究的目的:
- 研究多功能辅助剂 (多糖,纤维素衍生物,表面活性剂) 之间的相互作用及其对阿斯坦丁无形固体分散 (ASTX ASDs) 的影响.
- 优化ASTX ASDs的配方,以提高物理化学性质和口服生物利用性.
主要方法:
- 准备ASTX ASDs使用八酸酸无水化改性粉 (OSA-粉),高烯酸酸酸粉 (HPMCAS-HF),Soluplus®和Span 20使用.
- 使用差分扫描热量测量 (DSC),扫描电子显微镜 (SEM),X射线衍射 (XRD) 和里埃变形红外光谱 (FT-IR) 进行ASTX ASD的表征.
- 溶解形状的评估和体内药理动力学研究.
主要成果:
- 斯潘20用HPMCAS-HF或Soluplus®形成聚合物,而OSA粉抑制凝聚,防止ASTX再结晶.
- 物理化学表征证实了ASTX在ASD中的无形状态,并表明ASTX与辅助剂之间的键和疏水性相互作用.
- 与ASTX散装粉相比,ASTX ASDs表现出显著增强的溶解和口服生物利用率的2.75倍和1.87倍增加.
结论:
- 纤维素衍生物和表面活性剂之间的相互作用在ASTX ASDs的物理化学性质和性能中起着关键作用.
- 辅助剂的优化组合显示出对水生物活性化合物如阿斯塔克桑丁的有效输送有很大的潜力.
- 开发的ASTX ASDs提供了一种可行的方法来克服疏水性药物的生物可用性挑战.
