对Al18F标签的优化和评估使用UPAR的NOTA或RESCA1结合AE105抗体
Troels E Jeppesen1, Marina Simón1, Josephine Torp2
1Department of Clinical Physiology, Nuclear Medicine & PET and Cluster for Molecular Imaging, Department of Biomedical Sciences, Rigshospitalet and University of Copenhagen, Copenhagen, Denmark.
Frontiers in nuclear medicine
|October 2, 2024
概括
一种新的化剂RESCA1能够在室温下有效地用-18放射性标记. 这种方法优于对温度敏感分子的现有技术,可以提供与传统方法相匹配的结果,没有热损伤.
科学领域:
- 放射化学和核医学 放射化学和核医学
- 生物结合化学 生物结合化学
- 分子成像学分子成像学
背景情况:
- -18 (F) 非常适合用于正子发射断层扫描 (PET) 成像.
- 目前的18F放射性标记方法通常需要高温 (90-100°C),可能会损害敏感的生物分子.
- 对于F标记来说,需要简化,低温的放射性标记技术.
研究的目的:
- 优化和验证一种新化剂RESCA1,用于室温 (22°C) 化-18 (Al18F) 化.
- 为了比较RESCA1的疗效与已确立的NOTA化剂对PAR向性 (AE105) 的Al18F标签的疗效.
- 评估 RESCA1 适用于对温度敏感分子的标签.
主要方法:
- 在22°C使用RESCA1化器优化Al18F化过程.
- 使用 RESCA1 和 NOTA 合物,用 Al18F 进行对 uPAR 向 (AE105) 的放射性标记.
- [18F]AlF-RESCA1-AE105和[18F]AlF-NOTA-AE105在放射化学产量,纯度,摩尔活性和体外生物评估方面进行了对比.
主要成果:
- 在22°C的RESCA1中,Al18F的化效率很高,即使在完整的批量标签条件下,也可以实现.
- [18F]AlF-RESCA1-AE105和[18F]AlF-NOTA-AE105的放射化学产量,纯度和摩尔活性均相似.
- 这两种放射性标记都在体外表现出与PAR和细胞吸收相似的结合亲和力.
结论:
- 在室温下,RESCA1促进了高效的Al18F化,为热可溶性和蛋白质提供了比NOTA的显著优势.
- 使用RESCA1进行Al18F标签的性能与NOTA可比,但具有避免高温化这一关键好处.
- RESCA1代表了开发F标记PET标记剂的优质化剂,特别是对于温度敏感的准部分.
