在大鼠肺部使用分子印记固相提取与RP-UPLC相结合的肺内因达卡特罗尔的药理动力学
Mohamed Tarek1,2, Nermine S Ghoniem3, Maha A Hegazy4
1Pharmaceutical Chemistry Department, Faculty of Pharmacy, The British University in Egypt (BUE), Cairo, Egypt.
Scientific reports
|October 4, 2024
概括
这项研究开发了新的分子印记聚合物 (MIP) 弹,用于从老鼠肺部选择性地提取因达卡特罗尔. 这些子可以在作用部位精确评估因达卡特罗尔的药理动力学.
科学领域:
- 分析化学 分析化学
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
- 材料科学 材料科学 材料科学
背景情况:
- 伊达卡特罗尔是一种治疗COPD和喘的长期治疗药物.
- 准确的药理动力学评估对于了解药物的有效性和安全性至关重要.
- 现有的方法可能缺乏选择性来分析药物的特定作用点.
研究的目的:
- 开发和优化分子印制固相提取 (MISPE) 弹,用于选择性印卡特醇提取.
- 使用这些MISPE弹来精确地评估大鼠肺组织中因达卡特罗尔的药理动力学.
- 评估因达卡特罗尔在其标器官的局部暴露.
主要方法:
- 一种分子印记聚合物的合成,使用因达卡特作为模板,甲酸作为功能单体,乙烯基醇二甲酸作为交叉链接剂.
- 聚合物的结合能力和选择性 (印记因子) 的表征.
- 优化MISPE条件,包括吸附剂量,加载,洗和排泄溶剂.
- 优化MISPE弹的应用,用于在老鼠肺同质体中分析因达卡特罗尔的药理动力学.
主要成果:
- 合成的分子印记聚合物表现出高的结合能力 (9840 ± 0.86) 和选择性 (印记因子为4.53 ± 0.12).
- 优化了MISPE条件,以有效地从肺组织基质中提取因达卡特罗尔.
- 在大鼠肺部确定了因达卡特罗尔的药理学参数 (Cmax,Tmax,AUC,排泄率常数,半衰期),表明了局部暴露.
结论:
- 成功开发并优化了MISPE弹,用于选择性印加醇提取.
- MISPE弹提供了一个精确的工具,用于在肺组织中评估因达卡特罗尔的药理动力学.
- 这种方法为当地药理动力学和特定地点药物暴露提供了宝贵的见解.
