单阶段挤出过程用于配方 开发自乳化颗粒用于口服 BCS 第四类药物的口服
Vineet R Kulkarni1, Santosh Bashyal1, Varsha V Nair1
1Division of Molecular Pharmaceutics and Drug Delivery, College of Pharmacy, The University of Texas at Austin, Austin, Texas 78712, United States.
Molecular pharmaceutics
|October 8, 2024
概括
这项研究开发了固体自乳化颗粒,用于溶解不良的药物,改善药物负载和稳定性. 这种方法通过3D打印增强了药物输送,克服了传统的自我乳化药物输送系统 (SEDDS) 的挑战.
科学领域:
- 制药技术 制药技术 制药技术
- 药物输送系统 药物输送系统
- 生物制药生物制药公司
背景情况:
- 自体乳化药物递送系统 (SEDDS) 正在探索难溶药物 (BCS Class IV),但面临制造方面的挑战,包括药物负载低,再结晶和处理能力差.
- 传统的SEDDS需要高的辅助剂百分比,影响最终的剂型大小和处理,特别是高剂量药物.
- 提高BCS IV类药物的可溶性和透性仍然是制药开发中的一个关键挑战.
研究的目的:
- 开发和优化固体自我乳化颗粒,使用单步挤出工艺,用于BCS第四类药物Ritonavir (RTV).
- 评估使用这些颗粒作为直接粉末挤出基于3D打印的原料的可行性.
- 将颗粒与物理混合物3D打印配方的性能进行比较,并评估稳定性和可溶性-透性增强.
主要方法:
- 通过热挤出 (HME) 开发固体自乳化颗粒.
- 用Ritonavir (RTV),一种BCS第四类药物的颗粒配方.
- 利用开发的颗粒作为直接粉末挤出基于3D打印 (DPE) 的原料,并与物理混合物进行比较.
主要成果:
- 与散装药物相比,SEDDS配方表现出显著的改善:明显溶解度增加约27倍,透度增加20倍.
- HME工艺使药物负载更高,形成均颗粒,增强稳定性.
- 使用优化颗粒的3D打印显示,与物理混合物相比,药物输送前景有所改善.
结论:
- 由HME生产的固体自乳化颗粒为制备BCS IV类药物提供了有前途的方法,克服了液体SEDDS的局限性.
- 连续颗粒化HME和3D打印DPE的组合,为具有挑战性的候选药物提供了先进的制造战略.
- 这种综合方法显著提高了药物的溶解性,透性和整体药物输送性能.
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