集体合成的Corynanthe 类化合物 基于一个奇拉性调节结构单元
Tongqi Liu1, Zhenrui Huang1, Shuai Cheng1
1Key Laboratory of Medicinal Chemistry for Natural Resource, Ministry of Education, Yunnan Key Laboratory of Research and Development for Natural Products, Yunnan Characteristic Plant Extraction Laboratory, School of Pharmacy, Yunnan University, Kunming, Yunnan 650500, P. R. China.
一个新的合成策略使得可林胺类型和胺类型类化合物的集体合成成为可能. 这种方法使用一种常见的中间体与可调整的性单元,以高效地构建复杂的化物结构.
科学领域:
- 有机化学 有机化学
- 合成化学 合成化学
- 药用化学 医学化学
背景情况:
- 科里南丁类型和异构类型的类是具有多种生物活动的重要自然产物.
- 现有的合成方法往往缺乏有效性和立体控制来访问这些复杂的化物支架.
研究的目的:
- 开发一种新的,高效的集体合成策略,用于可林胺类型和异构胺类型的化物.
- 建立一种允许对关键性中心和功能组进行立体控制的引入的方法.
主要方法:
- 开发一种具有可调性结构单元的通用中间体.
- 序列核性C-N键形成和曼尼赫型循环化用于C/D环结构.
- 对C15和C20性中心进行立体控制的引入.
- 对于C18甲基组的安装,通过胺基导向添加三甲基 (Me3Al).
主要成果:
- 成功地集体合成了可林胺类型和异构胺类型的化物.
- 高功能的C / D环的高效建造.
- 对C15和C20性中心进行精确的立体化学控制.
- 有效地安装了C18甲基组.
结论:
- 开发的战略为合成有价值的类化合物提供了一个多功能平台.
- 与以前的方法相比,这种方法提供了更好的效率和立体选择性.
- 该方法对合成其他复杂的自然产品和药物发现有潜力.
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