Pd-催化C(sp2) -C(sp3) 苏苏基合和合成使用设计的单氨酸联体的Lumacaftor
Xiangdong Zhang1, Fushun Jia1, Xu Guo1
1Inner Mongolia Key Laboratory of Fine Organic Synthesis, College of Chemistry and Chemical Engineering, Inner Mongolia University (South Campus), 24 Zhaojun Road, Hohhot 010030, China.
Organic letters
|October 9, 2024
概括
新型素连接体L1和L2使得高效的催化苏苏基合反应成为可能. 这些配体促进C(sp2) -C(sp3) 键的形成,导致药物合成的高产量.
科学领域:
- 有机化学 有机化学
- 催化剂是一种催化剂.
- 药用化学 医学化学
背景情况:
- 催化交叉合反应在有机合成中至关重要.
- 开发C(sp2) -C(sp3) 苏子基合的高效连接体仍然是一个挑战.
- 新联体设计是提高催化效率和基质范围的关键.
研究的目的:
- 设计和合成具有C-P环的新型单氨酸配体 (L1和L2).
- 评估L1和L2在催化苏苏基合反应中的有效性.
- 为了证明这些配体在活性药物成分的合成中的应用.
主要方法:
- 新型单氨酸连接体L1和L2的合成.
- 使用烯化物和酸催化苏苏基合反应.
- 开发的催化系统用于后期功能化和API合成的应用.
主要成果:
- 成功合成了L1和L2联体.
- 使用0.5mol%Pd2dba3和2mol%L1.1,高效的Pd催化C(sp2) -C(sp3) 苏子基合得到了高达99%的产量.
- 成功地在晚期甲基化一种乙烯盐以97%的收益率.
- 使用L1和L2.2合成活性药物成分卢马卡夫托尔.
结论:
- 新型单素连接体L1和L2对Pd催化苏苏基合有效.
- 开发的催化系统使有效的C(sp2) -C(sp3) 键形成成为可能.
- 这些配体为合成复杂分子,包括药品提供了有价值的工具.


