合成和评估的thiazolyl-indole-2-carboxamide衍生物作为强大的多目标抗癌剂
Njood M Saadan1, Wahid U Ahmed2, Adnan A Kadi1
1Department of Pharmaceutical Chemistry, College of Pharmacy, King Saud University, Riyadh 11451, Saudi Arabia.
新型的英多尔-2-碳胺衍生物显示出强大的抗癌活性. 化合物6i和6v通过向多个蛋白激酶和诱导亡,有效地抑制癌细胞生长,表明作为多目标癌症治疗的前景.
科学领域:
- 药用化学 医学化学
- 癌症生物学 癌症生物学
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
背景情况:
- 癌症是由于信号通路的失调引起的.
- 多目标化合物提供了一个有前途的治疗策略.
- 需要新的化学实体来对抗癌症的进展.
研究的目的:
- 设计,合成和评估新型 (E/Z) -N-(4-(2-(2-(替代) 氨基) -2-oxoethyl) thiazol-2-yl) -1-H-indole-2-carboxamide衍生物.
- 为了识别对癌症细胞系有强大的细胞毒性化合物.
- 研究有前途的抗癌药物的作用机制.
主要方法:
- 印-2-碳胺衍生物 (6a-6z) 的化学合成.
- 在体外细胞毒性测定对各种癌症细胞系.
- 蛋白激酶抑制试验 (EGFR,HER2,VEGFR-2,CDK2) 进行了测试.
- 细胞周期分析和细胞亡测定.
- 分子对接研究. 分子对接研究.
主要成果:
- 化合物6e,6i,6q,6v,7a和7b表现出显著的细胞毒性.
- 化合物6i和6v对MCF-7细胞表现出强烈的活性 (IC50值~6.1-6.5μM).
- 这些化合物抑制了与癌症相关的关键蛋白激酶.
- 观察到G2/M阶段的细胞循环停止和亡诱导.
- 对接研究证实了对6i和6v的有利结合亲缘关系.
结论:
- 合成的英多尔-2-碳胺衍生物具有显著的抗癌潜力.
- 化合物6i和6v被确定为进一步开发的主要候选物.
- 这些化合物充当多目标剂,抑制关键激酶并诱导细胞死亡.
- 需要进一步的临床前研究来探索它们的治疗疗效.
更多相关视频
11:14Anticancer Metal Complexes: Synthesis and Cytotoxicity Evaluation by the MTT Assay
Published on: November 10, 2013
06:34Synthesis of Antiviral Tetrahydrocarbazole Derivatives by Photochemical and Acid-catalyzed C-H Functionalization via Intermediate Peroxides CHIPS
Published on: June 20, 2014
相关概念视频
Chemotherapy-Induced Nausea and Vomiting: Dopamine Receptor Antagonists
Phenothiazines, such as prochlorperazine...
Chemotherapy-Induced Nausea and Vomiting: 5-HT3 Receptor Antagonists
Aryldiazonium Salts to Azo Dyes: Diazo Coupling
Mutagenicity and Carcinogenicity
Chemotherapy-Induced Nausea and Vomiting: Cannabinoids
Two synthetic agonists of THC,...
