作为布里加替尼的输送系统的Soluplus-TPGS混合:特征和体外评估
Raisuddin Ali1, Wajhul Qamar2, Mohd Abul Kalam1
1Department of Pharmaceutics, College of Pharmacy, King Saud University, Riyadh 11451, Saudi Arabia.
ACS omega
|October 14, 2024
概括
研究人员开发了一种新的Soluplus-TPGS混合菌根系统,以改善Brigatinib (BGT) 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 的治疗. 这个系统增强了BGT.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 纳米技术 纳米技术
- 在瘤学瘤学.
背景情况:
- 肺癌,特别是非小细胞肺癌 (NSCLC),是一个重大的全球卫生挑战.
- 布里加替尼 (BGT) 是一种阿纳普拉斯性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂,对NSCLC治疗具有前景,但具有较差的溶解性和生物可用性.
- 有效的药物输送系统对于克服这些局限性和提高治疗结果至关重要.
研究的目的:
- 开发和描述一种使用Soluplus和TPGS的新型混合菌根系统,以改善布里加替尼 (BGT) 的输送.
- 为了评估封装效率,颗粒大小,药物释放概况,以及BGT载荷混合粒的体外性能.
- 评估这种纳米载体系统在增强BGT细胞吸收和细胞毒性方面在NSCLC治疗中的潜力.
主要方法:
- 使用不同比例的Soluplus和TPGS来制备BGT载荷的混合.
- 通过动态光散射来表征微粒性质,包括封装效率 (EE%) 和粒子大小.
- 在体外药物释放研究和核磁共振 (NMR) 用于小胞确认.
- 与使用IC50值的自由BGT相比,细胞吸收和细胞毒性的评估.
主要成果:
- 高封装效率 (52.4397.88%) 在Soluplus-TPGS混合微粒中实现了BGT.
- 微粒的尺寸从75.7到204.3纳米不等,药物释放持续72小时.
- 与自由BGT相比,带有BGT的细胞显示显著增强细胞吸收和细胞毒性,IC50值较低.
- 开发的混合微粒配方在室温和4°C时表现出良好的稳定性.
结论:
- 开发的Soluplus-TPGS混合菌根系统有效地封装布里加替尼,提高其溶解性和生物可用性.
- 这种纳米输送系统在体外显著提高了BGT对NSCLC细胞的抗癌疗效.
- 这些发现表明,Soluplus-TPGS混合囊具有很大的潜力,可以作为Brigatinib在NSCLC治疗中的可行的药物输送平台.
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