活性药物成分的配方和释放使用超分子自我愈合的两组分凝
Lamisse H El-Qarra1, Niccolò Cosottini1, Chayanan Tangsombun1
1Department of Chemistry, University of York, Heslington, York, YO10 5DD, UK.
这项研究探讨了用低分子量凝器 (LMWGs) 配制活性药物成分 (API). 谨慎的API选择对于优化超分子凝中的药物释放至关重要,而阿特罗平在眼科应用中显示出前景.
科学领域:
- 超分子化学 超分子化学
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 制药科学 制药科学
背景情况:
- 低分子量凝器 (LMWGs) 提供可调节的药物输送平台.
- 活性药物成分 (API) 和凝网络之间的相互作用影响药物释放动力学.
- 了解这些相互作用是设计有效的超分子药物递送系统的关键.
研究的目的:
- 在一个两组件LMWG系统中研究各种API的配方和释放特征.
- 评估API物理化学性质 (酸度/度) 对凝形成和药物负载的影响.
- 探索这些超分子凝的潜在眼科应用,特别是对阿特罗宾.
主要方法:
- 从一个修饰的氨基酸和化物中制备一个两组分LMWG.
- 对于基本的 (propranolol,atropine) 和酸性的 (naproxen,rosuvastatin) 亚药的不同加载策略.
- 使用和转移差异 (STD) 的药物释放研究和表征NMR.
- 评估凝性质,包括厚度和侵蚀,有或没有阿加罗斯强化.
主要成果:
- 基本的API可以预混合,而酸性API可以抑制凝,并且需要组装后的扩散载荷.
- 药物释放有显著的变化;由于与凝网络的相互作用,罗斯瓦斯塔丁和普拉诺洛尔的释放量很低,而阿特罗平的释放速度很快.
- STD NMR证实了芳香性API与凝矩阵之间的相互作用,影响释放和凝稳定性. 亚特罗平没有显示任何相互作用,导致快速释放和保持类固醇性质.
- 加上阿加洛斯增强了凝,减轻了药物释放过程中的侵蚀.
结论:
- 选择API对于成功的配方和LMWG系统的控制释放至关重要.
- 应用药物抑制剂和超分子凝网络之间的相互作用显著调节释放特征.
- 由于其有利的释放特性和缺乏与凝的相互作用,阿特罗平是进一步开发的有希望的候选者,特别是在眼科应用中,如近视治疗.
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