表面活性剂辅助湿颗粒基矩阵片,没有特殊添加剂:延长模型BCSII类二的系统暴露
Rahat Shamim1, Sana Shafique2, Khalid Hussain3
1Punjab University College of Pharmacy, University of the Punjab, Lahore, 54000, Pakistan.
AAPS PharmSciTech
|October 14, 2024
概括
这项研究开发了使用表面活性剂辅助湿颗粒剂的持续释放烯片. 优化的配方 (MT2) 改善了生物可用性,并维持了24小时的治疗药物水平,使得每天服用一次剂量成为可能.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 药物输送系统 药物输送系统
- 生物制药生物制药公司
背景情况:
- 托是一种BCSII类药物,具有较差的溶解性和生物可用性.
- 开发有效的药物输送系统对于改善治疗结果至关重要.
研究的目的:
- 为了提高的溶解性和生物可用性.
- 使用表面活性剂辅助湿颗粒剂 (SAWG) 制备和评估持续释放矩阵片 (MT).
主要方法:
- 使用SAWG制备的持续释放矩阵片,含有不同度的表面活性剂.
- 评估药片特征和体外药物释放.
- 在人类志愿者中评估了药理动力学特征.
主要成果:
- 配方MT2,含有3%的Soluplus®,表现出胀侵蚀药物释放.
- MT2在5.56小时内达到5.72μg/ml的长时间Cmax,并在24小时内保持药物水平高于MEC.
- 与对照组 (MT16) 相比,MT2的AUC0-∞高出2.29倍,表明生物可用性有所改善.
结论:
- SAWG是一种有效的方法,用于开发可膨胀可侵蚀的持续释放甲片.
- MT2配方提供了每天一次剂量的潜力,降低了血波动.
- 这项研究强调了Soluplus®在改善基托的生物制药和药物动力学特性方面的实用性.


