同时的XRD-DSC识别了正确的药物-聚合物溶解性和混合性,用于反转变型固体形式
Mustafa Bookwala1, Jiawanjun Shi2, Ira S Buckner1
1School of Pharmacy and Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Duquesne University, 600 Forbes Ave, Pittsburgh, PA 15282, USA.
同时的X射线衍射 (XRD) 和差异扫描热度计 (DSC) 准确地确定了胺固体形式的热力学特性. 这种结合技术避免了经常仅用DSC看到的误解,这对于无形固体分散稳定性至关重要.
科学领域:
- 固态化学 固态化学
- 材料科学是一种材料科学.
- 制药科学 制药科学
背景情况:
- 无形固体分散 (ASDs) 提高了药物的溶解性和生物可用性.
- 自闭症的物理稳定性与药物聚合物的热力学特性如可溶性和可混合性密切相关.
- 公胺呈现复杂的固体形式,需要精确的表征以获得稳定的ASD配方.
研究的目的:
- 描述烯胺复杂固体形式的热力学特性.
- 评估同时使用X射线衍射 (XRD) -差分扫描热度计 (DSC) 评估药物-聚合物相互作用的实用性.
- 为了比较结合的XRD-DSC与单独的DSC的准确性,以确定固体形式的转换和可混合性.
主要方法:
- 同时进行XRD-DSC测量,对胺和其混合物与聚烯酸乙烯酸乙烯酸随机共聚物 (PVPVA) 进行测量.
- 最稳定的烯胺固体形式的结晶和结构溶液.
- 使用XRD-DSC. 确定各种药物聚合物组合物的溶解终点 (Tend).
- 从联合XRD-DSC与单独的DSC获得的热力学数据的比较分析.
主要成果:
- 同时的XRD-DSC成功地确定了在加热过程中对应不同胺固体形式的独特衍射模式.
- 对溶解终点 (Tend) 的准确测量可以在广泛的胺-PVPVA化合物中实现.
- 结合XRD-DSC提供了可靠的数据来估计药物聚合物溶解性和可混合性,这对于ASD物理稳定性至关重要.
- 分析显示,单靠DSC数据就可能导致关于固体形式及其转换的模两可或不正确的结论.
结论:
- 同时XRD-DSC是一种强大而准确的技术,用于表征复杂的固体形式及其热力学特性.
- 这种结合方法增强了对药物聚合物可变性和可溶性的理解,这对于开发稳定的无形固体分散来说至关重要.
- 该研究强调了仅在复杂系统中使用DSC的局限性,并强调了需要使用像XRD这样的补充技术来进行可靠的固态分析.
更多相关视频
07:32Preparation and Characterization of Individual and Multi-drug Loaded Physically Entrapped Polymeric Micelles
Published on: August 28, 2015
06:55Synthesis of Cyclic Polymers and Characterization of Their Diffusive Motion in the Melt State at the Single Molecule Level
Published on: September 26, 2016
相关概念视频
Factors Affecting Dissolution: Polymorphism, Amorphism and Pseudopolymorphism
Some polymorphic crystals possess lower aqueous solubility than their amorphous counterparts, leading to incomplete absorption. For instance, the oral suspension of Chloramphenicol, which...
Factors Affecting Dissolution: Drug Permeability, Stability and Stereochemistry
X-ray Diffraction of Biological Samples
According to Bragg's law, when X-rays strike the sample positioned on a stage, the rays are scattered by the electron clouds around the sample atoms. The X-ray diffraction or scattering is caused by constructive interference of the X-ray waves that reflect off the internal...
Factors Influencing Drug Absorption: Drug Dissolution
Racemic Mixtures and the Resolution of Enantiomers
Recrystallization: Solid–Solution Equilibria
