新的基于三醇的混合物作为神经变剂

科学领域:

• 药用化学 医学化学
• 神经药理学神经药理学
• 有机合成 有机合成

背景情况:

• 众所周知,三醇衍生物具有多种生物活性.
• 开发新的抗,抗焦虑和抗抑郁药物是一种重大的治疗挑战.

研究的目的:

• 为了合成和评估包含1,2,3-和1,2,4-triazole部分的新杂交物.
• 评估合成化合物的抗,抗焦虑和抗抑郁作用.

主要方法:

• 通过点击反应合成1,2,3-triazole杂交物.
• 从特定的乙烯基化物中合成1,2,4-二醇杂交物.
• 药理学评估使用乙 (PTZ),西米 (TSC) 和最大电击发作 (MES) 模型.
• 行为测试包括开放场地,升高加迷宫 (EPM) 和强迫游泳测试.
• 分子对接研究. 分子对接研究.

主要成果:

• 所有合成的混合物都对PTZ诱导的 (40-80%) 呈现了对抗性.
• 活性化合物显著增加了TSC诱导的发作的延迟时间 (1.9-4.65倍).
• 一些化合物表现出显著的抗焦虑和抗抑郁作用.
• 对接研究与实验药理学数据的相关性很好.
• 最强效的化合物具有一个pyrano[3,4-c]pyridine环.

结论:

• 合成的三醇混合物具有显著的抗性质.
• 一些混合物显示出作为抗焦虑和抗抑郁药物的潜力.
• 这种pyrano[3,4-c]pyridine支架似乎对观察到的活动至关重要.