结核菌菌的抑制剂:更新的专利审查 (2021年至今)

科学领域:

• 药用化学 医学化学
• 药物发现 药物发现 药物发现
• 结核病研究 结核病研究

背景情况:

• 结核病 (TB) 仍然是一个严重的全球卫生问题,每年有数以百万计的新病例和死亡.
• 多耐药 (MDR) 和广泛耐药 (XDR) 结核病菌株的出现,以及艾滋病毒的同时感染,加剧了治疗挑战.
• 开发新型和有效的化疗药物对于打击结核病不断变化的威胁至关重要.

研究的目的:

• 审查2021年9月至今出版的关于新型结核病 (TB) 化疗药物的重大专利文献.
• 识别显示对*Mycobacterium tuberculosis*具有高疗效的化合物,特别是那些最低抑制度 (MIC) ≤5μM的化合物.
• 突出结核病治疗策略的进展,重点关注对抗耐药菌株有效的化合物.

主要方法:

• 包括Reaxys,谷歌专利和Espacenet在内的专利数据库的全面搜索.
• 纳入标准侧重于专利报告的化合物,证明了抗菌活性.
• 选择具有最小抑制度 (MIC) ≤5μM的化合物,对抗整个* Mycobacterium tuberculosis* 细胞.

主要成果:

• 索提亚辛被证明对药物敏感性和耐药性结核病菌株都非常有效.
• Q203类似物表现出强大的抗结核活性,有利的微体稳定性和有前途的安全性.
• LysRS 抑制剂在体内模型中显示出显著的治疗潜力,这表明了新的治疗途径.

结论:

• 新型结核病化疗药物的研发正在取得进展,为对抗耐药菌株提供了希望.
• 索,Q203类似物和lysRS抑制剂代表了未来结核病治疗方案的有前途的候选药物.
• 在识别新目标和采用新策略方面的创新对于创建有效,耐药性结核病疗法至关重要.