纤维细胞激活蛋白的敏感量化和高通量选以检测FDA批准的化合物的抑制
Kateřina Čermáková1, Adéla Šimková2, Filip Wichterle3
1Institute of Organic Chemistry and Biochemistry of the Czech Academy of Sciences, Flemingovo náměstí 2, 166 10 Prague 6, Czech Republic; First Faculty of Medicine, Charles University, Kateřinská 32, 121 08 Prague 2, Czech Republic.
European journal of medicinal chemistry
|October 22, 2024
概括
这项研究引入了一种快速测试,用于选FDA批准的药物,以抑制纤维细胞激活蛋白 (FAP). 包括抗生素和逆转录酶抑制剂在内的几种药物被确定为新型FAP抑制剂,有助于色放射性追踪体的发展.
科学领域:
- 生物化学 生物化学
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
- 在瘤学瘤学.
背景情况:
- 纤维细胞激活蛋白 (FAP) 是一种关键的癌症生物标志物.
- FAP 抑制剂对于开发向的光学辐射追踪剂至关重要.
- 确定与FAP的药物相互作用对于临床应用至关重要.
研究的目的:
- 开发一种高通量选FAP抑制剂的高通量方法.
- 为了确定FDA批准的抑制FAP的药物.
- 评估现有药物与FAP向治疗的潜在干扰.
主要方法:
- 开发了一种快速的,基于qPCR的DNA链接抑制剂抗体检测 (DIANA) 用于FAP抑制查.
- 选了2667种FDA批准的药物的图书馆.
- 使用FAP DIANA在人体血中的量化FAP度.
主要成果:
- 确定了许多FDA批准的药物作为新型FAP抑制剂.
- 塞法洛斯波林抗生素,逆转录酶抑制剂和弹性酶抑制剂的前体药物显示出强大的FAP抑制.
- 实现了FAP量化的50ppg/ml的检测极限,为ELISA提供了替代方案.
结论:
- 扩大已知FAP抑制剂的范围.
- 提供了对影响FAP向治疗的潜在药物相互作用的见解.
- 提供一种敏感的,低消耗的方法,用于生物样本中的FAP量化.
