配方开发,表征和评估带有索拉费尼布的PLGA-奇托桑纳米颗粒
Abdul Mateen1, Abad Khan1, Ismail Khan2
1Department of Pharmacy, University of Swabi, Swabi, Pakistan.
Frontiers in pharmacology
|October 24, 2024
概括
环境友好型的聚合物纳米粒子索拉费尼布被开发用于肝细胞癌治疗. 这些纳米颗粒表明药物释放受控,与商业索拉费尼布相比,改善了药物动力学特性.
科学领域:
- 生物医学工程 生物医学工程
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
背景情况:
- 肝细胞癌 (HCC) 治疗面临着传统索拉费尼布配方的挑战,包括有限的生物可用性和副作用.
- 开发有针对性的药物输送系统对于改善HCC治疗疗效和患者治疗结果至关重要.
- 聚合物纳米颗粒有可能提高药物溶解性,稳定性和控制释放的化疗剂,如 sorafenib.
研究的目的:
- 开发和表征环保,可生物降解和生物相容的聚合物纳米颗粒封装索拉尼布,用于向的HCC治疗.
- 评估开发的索拉芬尼布载荷纳米颗粒的体外药物释放动力学和体内药物动力学概况.
- 评估纳米配方对HepG2癌细胞系的体外细胞毒性.
主要方法:
- 用sorafenib装载的PLGA-chitosan纳米颗粒通过使用溶剂蒸发技术与poloxamer 407作为稳定剂进行合成.
- 使用透析袋扩散方法评估了体外药物释放,观察了10天的两相释放模式.
- 用HPLC分析在子身上进行了体内药理动力学研究,并在HepG2细胞上通过MTT检测评估了体内细胞毒性.
主要成果:
- 合成的sorafenib装载的PLGA-chitosan纳米颗粒表现出双相药物释放特征,持续释放超过10天.
- 在子体内的体内研究显示,与商业索拉费尼布 (Nexavar®) 相比,药物动力学参数 (AUC0-t,Cmax,MRT,Vd,半衰期) 显著增强,清除率降低.
- 在体外细胞毒性测试表明,开发的纳米配方对HepG2细胞系的有效性.
结论:
- 成功开发出环保,可生物降解和生物相容的sorafenib聚合物纳米粒子.
- 这些纳米配方表现出有利的物理化学特性,提高了准潜力,并延长了药物释放动力学.
- 开发的索拉费尼布纳米配方代表了传统索拉费尼布的有希望的替代品,为肝细胞癌提供了改善的药理学特征和治疗潜力.
