为难以获得的药物标选择核酸编码的宏环质量库
Kilian Colas1, Daniel Bindl1, Hiroaki Suga1
1University of Tokyo, Department of Chemistry, Graduate School of Science 7-3-1 Hongo, Bunkyo-ku, Tokyo 113-0033, Japan.
Chemical reviews
|October 25, 2024
概括
宏环正在成为前所未有的目标的有前途的候选药物. 高通量查方法和战略设计是发现这些新疗法的关键.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 药用化学 医学化学
- 药物发现 药物发现 药物发现
背景情况:
- 制药行业正在越来越多地探索超越传统的小分子和大型生物制剂的新疗法.
- 宏循环化合物,特别是循环,是占据独特化学空间的有前途的候选药物类别.
- 许多疾病的点,特别是蛋白质与蛋白质的相互作用,对于传统的药物发现方法来说仍然无法获得.
研究的目的:
- 审查用于宏环发现的高通量选 (HTS) 技术.
- 为挑战性目标设计和稳定循环的策略突出.
- 讨论宏环在向以前无法治疗的治疗领域中的应用.
主要方法:
- 对当前用于生成宏环的高通量选方法的审查.
- 分析基因编码和纳入非自然部分在库中的分析.
- 检查循环的循环化和结构稳定设计原则.
主要成果:
- 宏环的出现作为可行的药物候选者,用于"不可抗药"的目标.
- 在HTS的进步使得能够发现具有增强性质的循环.
- 针对具有挑战性的蛋白质-蛋白质相互作用,设计的宏环的成功应用.
结论:
- 宏环为解决以前难以处理的药物标提供了一种强大的策略.
- 集成先进的HTS和合理设计原则对于它们的成功开发至关重要.
- 这种方法扩大了可用药物的蛋白质组,并为制药研究开辟了新的途径.
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