使用RESCA对Affibody分子进行-18放射标记的优化方法

科学领域:

• 放射化学和核医学 放射化学和核医学
• 生物结合化学 生物结合化学
• 分子成像学分子成像学

背景情况:

• 越来越多的人对化 (Al[18F]F) 越来越感兴趣,用于快速的正子发射断层扫描 (PET) 放射性标记.
• 限制复杂化剂 (RESCA) 能够进行温和条件的放射性标记,简化了传统的放射性化.
• 亲体分子是新兴的基于的成像剂.

研究的目的:

• 为了优化RESCA结合的AffiBody分子的Al[¹⁸F]F标签条件.
• 建立基于Affibody的PET标记器的通用和高效的放射性标记方法.
• 评估使用Z₀₉₅₉₁和Z₀₁₈₅作为模型化合物的可行性.

主要方法:

• 研究了在不同温度 (室温至60°C) 和反应时间 (12至60分钟) 上对RESCA结合的Z₀₉₅₉₁进行Al[18F]F标记.
• 优化合成涉及捕获[F]化物,形成Al[F]F,并与RESCA-Affibody结合物在60°C进行12分钟的反应.
• 使用NAP5大小排除色谱和高性能液体色谱 (HPLC) 分析进行净化.

主要成果:

• 在大约35分钟内完成了优化标签过程.
• 证明了Al[¹⁸F]F标签方法的高可重现性和效率.
• 确认纯化Al[¹⁸F]F-标记的Affibody分子对各自的标保持了生物功能.

结论:

• 介绍了一种适用于RESCA结合的Affibody分子的通用,优化的Al[¹⁸F]F标签方法.
• 在标记温度为37°C及以上时,放射化学产量得到改善.
• 在体外和体内研究显示有希望的结果与保留的结合能力,尽管中度脱.